一类2，4-二取代噻唑结构的PPARα/δ双重激动剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一类2，4

【技术实现步骤摘要】
一类2，4
‑
二取代噻唑结构的PPAR
α
/
δ
双重激动剂及其应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一类2，4
‑
二取代噻唑结构的PPARα/δ双重激动剂及其应用。

技术介绍

[0002]非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，主要表现为不明原因的肝内脂肪蓄积，通常伴有炎症和细胞内损伤,好发于中老年特别是超重肥胖个体。NASH是一种以炎症和瘢痕组织为特征的脂肪肝疾病，进一步发展可导致肝硬化，并且在某些严重情况下可导致肝癌。在过去20年里，其前驱疾病—非酒精性脂肪性肝病的发病率已翻倍，成为导致患慢性肝病及肝酶异常的首要原因。
[0003]NASH的发病机制现在比较公认的是“二次打击”学说。“第一次打击”是肝脏脂肪堆积，即肝细胞内脂质内流增加、脂肪酸β氧化能力下降、甘油三酯外流减少、胰岛素抵抗等；“第二次打击”是肝脏炎症反应及纤维化，主要表现为氧化应激增强及各种炎症因子增多、肝细胞坏死等。
[0004]过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)家族包括三个亚本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类2，4
‑
二取代噻唑结构的PPARα/δ双重激动剂，其特征在于，含有有效量的式(I)所示化合物或/和其药学上可接受的衍生物：其中，R1和R2分别独立地选自氢原子、卤素、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、卤化的C1‑
C6烷基、羟基、
‑
OCH2O
‑
、
‑
OR5、
‑
NH2、
‑
NHR5、
‑
NR5R6、Ar环；其中，Ar环是任选自被0～5个选自取代基组a的基团取代的C6‑
C
10
芳基；取代基组a包括：C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、卤化的C1‑
C6烷基、卤素、氰基、氨基、羟基、
‑
NHOH、
‑
NH
‑
O
‑
(C1‑
C6烷基)、
‑
NH
‑
(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
C(O)NH2、
‑
C(O)NH
‑
(C1‑
C6烷基)、
‑
C(O)N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHC(O)
‑
(C1‑
C6烷基)、
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：林超，李亚平，李沛伍，邢琦，
申请(专利权)人：烟台药物研究所，
类型：发明
国别省市：