【技术实现步骤摘要】
二肽
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2的合成方法
[0001]本专利技术属于有机合成
,具体公开了一种二肽
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2的合成方法。
技术介绍
[0002]眼袋形成的一个重要的原因是水肿,诱因主要是淋巴循环减弱和毛细血管的通透性增加。二肽
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2(Dipeptide
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2)又称为眼丽肽,其作用机理主要是通过抑制血管紧张素转换酶,增强眼部淋巴循环,促进水分排出,研究表明含0.003%的二肽
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2有效增加33%的水分排出,ACE酶抑制增加85%。适用于各类眼部护理、祛眼袋配方,在化妆品领域有这广泛的应用。
[0003]二肽
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2一般采用生物合成的方法,Senoo采用重组的猪胸膜肺炎线杆菌(APP)血清1型4074株histagged蛋白连接酶,于37℃,pH=8的缓冲溶液中,将L
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缬氨酸和L
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色氨酸酶催化反应16小时获得二肽
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2。G. M. Bobiev通过化学合成的方法,采用Cbz保护的缬氨酸,然后经双(五氟苯基)碳酸酯活化,再与色氨酸钠盐反应得到Cbz保护的二肽
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2,最后经催化氢解得到二肽
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2。已报道的方法存在成本较高或者反应条件较为苛刻,不宜大规模工业化生产,本专利技术避免了因L
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色氨酸溶解性导致的直接用邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰氯和L
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色氨酸反应生成的副产物 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.二肽
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2的合成方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:(1)采用苯酐保护L
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缬氨酸得到邻苯二甲酰
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L
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缬氨酸;(2)邻苯二甲酰
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L
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缬氨酸与氯化亚砜反应得到邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰氯;(3)以非质子溶剂A为溶剂,缚酸剂作用下,邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰氯与N
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羟基琥珀酰亚胺在室温下反应得到活化酯邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰琥珀酰亚胺;所述邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰氯、N
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羟基琥珀酰亚胺和缚酸剂的摩尔比为1.0:1.0
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1.2:1.0
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1.5;(4)以非质子溶剂B为溶剂,碱的作用下,邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰琥珀酰亚胺与L
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色氨酸在室温下反应得到邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰
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L
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色氨酸;所述L
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色氨酸、邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰琥珀酰亚胺和碱的摩尔比为1.0:1.0
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1.2:1.0
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1.5;(5)邻苯二甲酰
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L
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缬氨酰
‑
L
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色氨酸脱保护得到二肽
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2。2.根据权利要求1所述的二肽
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2的合成方法,其特征在于,步骤(1)具体包括:以甲苯为溶剂,用苯酐保护L
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缬氨酸,110
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120℃回流分水反应4
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6小时,得到邻苯二甲酰
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L
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缬氨酸;所述L
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缬氨酸与苯酐的摩尔比为1.0:1.0
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1.2。3.根据权利要求1所述的二肽
...
【专利技术属性】
技术研发人员:冯议,吴伟伟,杨庆垂,李海亮,唐启明,
申请(专利权)人:湖北泓肽生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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