杀微生物衍生物制造技术

披露了具有式(I)的化合物，其中取代基是如在权利要求1中所定义的，所述化合物可用作杀有害生物剂并且尤其是杀真菌剂。杀有害生物剂并且尤其是杀真菌剂。杀有害生物剂并且尤其是杀真菌剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物衍生物
[0001]本专利技术涉及杀微生物氮杂苯并间二氧杂环戊烯衍生物，例如作为活性成分，其具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及这些氮杂苯并间二氧杂环戊烯衍生物的制备、包含所述氮杂苯并间二氧杂环戊烯衍生物中至少一种的农用化学组合物、以及所述氮杂苯并间二氧杂环戊烯衍生物或其组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、优选真菌侵染的用途。
[0002]WO 2015/040405描述了吡啶甲酰胺衍生物作为杀有害生物剂。
[0003]根据本专利技术，提供了一种具有式(I)的化合物：
[0004][0005]其中
[0006]R1是氢、氰基、甲酰基、C1‑
C6烷基羰基、C1‑
C6烷氧基羰基、C1‑
C6卤代烷基羰基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷基羰基、C3‑
C6环烷基羰基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C3烷氧基羰基、C1‑
C6烷氧基草酰基、C1‑
C6烷氧基羰基C1‑
C4烷基C1‑
C6烷氧基羰基、C1‑
C6烷基硫烷基羰基、或苯基羰基；
[0007]R2和R3各自独立地是氢、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、卤素、或C1‑
C6烷氧基C1‑
C2烷基；
[0008]R4是C1‑
C8烷基，C1‑
C8卤代烷基，C1‑
C8烷氧基，C3‑
C8环烷基，C3‑
C8环烷基C1‑
C2烷基
‑
其中所述环烷基任选地被1至3个由R6表示的基团取代，苯基，苯基C1‑
C3烷基，杂芳基，杂芳基C1‑
C3烷基
‑
其中所述杂芳基是包含1、2、3或4个单独地选自氮、氧和硫的杂原子的5
‑
或6
‑
元芳香族单环，杂环基，杂环基C1‑
C3烷基
‑
其中所述杂环基是包含1、2或3个单独地选自氮、氧、硫、和S(O)2的杂原子或基团的4
‑
、5
‑
或6
‑
元非芳香族单环，其中所述杂环基任选地被1或2个由R7表示的基团取代，或任选地包含1、2、3、4或5个单独地选自氮、氧和硫的杂原子的5
‑
至10
‑
元非芳香族螺环碳双环基或碳三环基环体系，并且任选地通过C1‑
C2亚烷基连接基键合至分子的剩余部分；
[0009]R5是苯基或杂芳基，其中杂芳基是包含1、2或3个单独地选自氮、氧和硫的杂原子的5
‑
或6
‑
元芳香族单环，并且其中所述苯基或杂芳基任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R6的取代基取代；
[0010]R6是卤素、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、或C1‑
C4卤代烷基；
[0011]R7是卤素、氰基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、或C1‑
C4卤代烷氧基；
[0012]或其盐或N
‑
氧化物。
[0013]出人意料地，已经发现了，为实际目的，具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的用来保护植物免受由真菌引起的疾病的生物活性。
[0014]根据本专利技术的第二方面，提供了一种包含杀真菌有效量的根据本专利技术的具有式(I)的化合物的农用化学组合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
[0015]根据本专利技术的第三方面，提供了一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物、或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至这些植物、其部分或其场所。
[0016]根据本专利技术的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本专利技术的这个特定方面，所述用途可以包括或可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
[0017]在取代基被指示为“任选地被取代的”情况下，这意指它们可以带有或可以不带有一个或多个相同的或不同的取代基，例如一、二或三个R6取代基。例如，被1、2或3个卤素取代的C1‑
C8烷基可以包括但不限于
‑
CH2Cl、
‑
CHCl2、
‑
CCl3、
‑
CH2F、
‑
CHF2、
‑
CF3、
‑
CH2CF3或
‑
CF2CH3基团。作为另一个实例，被1、2或3个卤素取代的C1‑
C6烷氧基可以包括但不限于CH2ClO
‑
、CHCl2O
‑
、CCl3O
‑
、CH2FO
‑
、CHF2O
‑
、CF3O
‑
、CF3CH2O
‑
或CH3CF2O
‑
基团。
[0018]如本文使用的，术语“氰基”意指
‑
CN基团。
[0019]如本文使用的，术语“卤素”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)。
[0020]如本文使用的，术语“甲酰基”意指
‑
C(O)H基团。
[0021]如本文使用的，术语“乙酰基”意指
‑
C(O)CH3基团。
[0022]如本文使用的，术语“C1‑
C8烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团不含不饱和度、具有从一至八个碳原子、并且通过单键附接至分子的剩余部分。“C1‑
C6烷基”、“C1‑
C4烷基”和“C1‑
C3烷基”应相应地解释。C1‑
C8烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基及其异构体，例如异丙基。“C1‑
C6亚烷基”基团是指C1‑
C6烷基的相应定义，不同之处在于此种基团是通过两个单键附接至分子的剩余部分。术语“C1‑
C2亚烷基”应相应地解释。C1‑
C6亚烷基的实例包括但不限于
‑
CH2‑
、
‑
CH2CH2‑
和
‑
(CH2)3‑
。
[0023]如本文使用的，术语“C1‑
C8卤代烷基”是指如上一般定义的C1‑
C8烷基基团，其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代。术语“C1‑
C6卤代烷基”和“C1‑
C4卤代烷基”应相应地解释。C1‑
C8卤代烷基的实例包括但不限于三氟甲基。
[0024]如本文使用的，术语“C1‑
C8烷氧基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式(I)的化合物：其中R1是氢、氰基、甲酰基、C1‑
C6烷基羰基、C1‑
C6烷氧基羰基、C1‑
C6卤代烷基羰基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷基羰基、C3‑
C6环烷基羰基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C3烷氧基羰基、C1‑
C6烷氧基草酰基、C1‑
C6烷氧基羰基C1‑
C4烷基C1‑
C6烷氧基羰基、C1‑
C6烷基硫烷基羰基、或苯基羰基；R2和R3各自独立地是氢、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、卤素、或C1‑
C6烷氧基C1‑
C2烷基；R4是C1‑
C8烷基，C1‑
C8卤代烷基，C1‑
C8烷氧基，C3‑
C8环烷基，C3‑
C8环烷基C1‑
C2烷基
‑
其中所述环烷基任选地被1至3个由R6表示的基团取代，苯基，苯基C1‑
C3烷基，杂芳基，杂芳基C1‑
C3烷基
‑
其中所述杂芳基是包含1、2、3或4个单独地选自氮、氧和硫的杂原子的5
‑
或6
‑
元芳香族单环，杂环基，杂环基C1‑
C3烷基
‑
其中所述杂环基是包含1、2或3个单独地选自氮、氧、硫、和S(O)2的杂原子或基团的4
‑
、5
‑
或6
‑
元非芳香族单环，其中所述杂环基任选地被1或2个由R7表示的基团取代，或任选地包含1、2、3、4或5个单独地选自氮、氧和硫的杂原子的5
‑
至10
‑
元非芳香族螺环碳双环基或碳三环基环体系，并且任选地通过C1‑
C2亚烷基连接基键合至分子的剩余部分；R5是苯基或杂芳基，其中杂芳基是包含1、2或3个单独地选自氮、氧和硫的杂原子的5
‑
或6
‑
元芳香族单环，并且其中所述苯基或杂芳基任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R6的取代基取代；R6是卤素、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、或C1‑
C4卤代烷基；R7是卤素、氰基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、或C1‑
C4卤代烷氧基；或其盐或N
‑
氧化物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1是氢、氰基、或C1‑
C3烷基羰基。3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R1是氢、氰基或乙酰基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R2和R...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：先正达农作物保护股份公司，
类型：发明
国别省市：