一种生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法、组合物及应用技术

本发明专利技术属于医用材料的技术领域，公开了一种生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法、组合物及应用。方法：将二氢苯骈菲啶类生物碱在光照和有氧的条件下以及光催化剂的作用下进行脱氢反应，获得苯骈菲啶类生物碱。所述组合物，包括二氢苯骈菲啶类生物碱与光催化剂。所述组合物在制备细胞核靶向光激活成像剂和/或光激活抗肿瘤产品中的应用。本发明专利技术的氧化脱氢方法简单，高效；将二氢苯骈菲啶类生物碱与光催化剂在有氧的条件下光激活效率高；用于细胞中，并在氧的条件下光照，可实现活细胞内细胞核靶向的特异性光激活荧光成像，具有光激活效率高、细胞毒性小等优点。通过光照控制，本发明专利技术的组合物具有较好的抗肿瘤效果。本发明专利技术的组合物具有较好的抗肿瘤效果。

【技术实现步骤摘要】
一种生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法、组合物及应用


[0001]本专利技术属于医用材料的
，具体涉及一种生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法、组合物及应用。

技术介绍

[0002]传统化学疗法存在靶向性差、副作用大等缺陷，限制了其应用。光激活化疗的方法，可以通过光照控制激活药物的抗癌活性。然而，当前的光激活化疗的方法通常需要在化疗药物上定量修饰光响应基团，合成步骤复杂且容易生成毒副产物。
[0003]对于光激活的方法，人们也进行了一些研究。如：申请号为201911425786.0的中国专利申请公开了具有细胞核靶向光激活成像和癌细胞杀灭能力的化合物的氧化脱氢方法，可以通过光照控制，选择性实现癌细胞内细胞核靶向光激活荧光成像和癌细胞选择性杀灭。然而此方法存在激活波长短，激活效率仍有待提高等不足。

技术实现思路

[0004]为了克服现有技术的缺点和不足，本专利技术的目的在于提供一种生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法。本专利技术的生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法为一种具有生物正交光本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法，其特征在于：包括以下步骤：将二氢苯骈菲啶类生物碱在光照和有氧的条件下以及光催化剂的作用下进行脱氢反应，获得苯骈菲啶类生物碱；所述二氢苯骈菲啶类生物碱的结构为式I：其中R1、R2、R5、R6独立地为氢、C1‑
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烷基、C1‑
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亚烷基、芳基、杂芳基；R3为氢、C1‑
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烷基氧基、C1‑
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烷基胺基、C1‑
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烷基硫基、芳基氧基、芳基氨基、芳基硫基、杂芳基氧基、杂芳基氨基、杂芳基硫基、芳基、杂芳基、炔基；R4为氢、C1‑
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烷基、芳基、杂芳基；式I中虚线表示R1与R2，R5与R6相连或不相连，相连时表示
‑
R1‑
R2‑
，
‑
R5‑
R6‑
为亚烷基；所述光催化剂包括核黄素、四苯基卟啉、四磺酸基酞菁氯化铝、氯化血红素、亚甲基蓝、玫瑰红、9
‑
均三甲苯基
‑
10
‑
甲基吖啶高氯酸盐中一种以上。2.根据权利要求1所述生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法，其特征在于：所述光催化剂为核黄素。3.根据权利要求1所述生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法，其特征在于：所述R1、R2各自为C1‑
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烷基、C1‑
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亚烷基；R3为氢、杂芳基、炔基；R4为氢、C1‑
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烷基；R5、R6各自为C1‑
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烷基、C1‑
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亚烷基；所述反应在介质中进行。4.根据权利要求3所述生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法，其特征在于：所述烷基为甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、叔丁基；所述亚烷基为亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚异丁基、亚叔丁基；所述芳基为苯基、萘基、蒽基、芘基；所述杂芳基为吡咯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噻唑基、吲哚基、氮杂萘基、氮杂蒽基、氮杂芘基；所述介质是指在光照氧化脱氢时，能够提供一价阴离子的介质。5.根据权利要求4所述生物正交光催化氧化脱氢激活抗肿瘤化合物的方法，其特征在于：所述一价阴离子为氯离子、氢氧根离子、硝酸根离子、醋酸根离子、有机羧酸根离子。6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐本忠，高蒙，杨鑫，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：