半胱天冬酶抑制剂前药注射用组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种半胱天冬酶抑制剂前药注射用药物组合物，并且更具体地说，涉及一种注射用药物组合物，所述组合物包含作为活性成分的半胱天冬酶抑制剂前药或其药学上可接受的盐或异构体，以及生物相容性聚合物。以及生物相容性聚合物。以及生物相容性聚合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】半胱天冬酶抑制剂前药注射用组合物


[0001]本专利技术涉及一种用于注射半胱天冬酶抑制剂前药的药物组合物。更具体地说，本专利技术涉及一种注射用药物组合物，所述注射用药物组合物包含作为活性成分的半胱天冬酶抑制剂前药或其药学上可接受的盐或异构体以及生物相容性聚合物。

技术介绍

[0002]半胱天冬酶是一种酶并且是以α2β2四聚体形式存在的半胱氨酸蛋白酶。半胱天冬酶抑制剂干扰这些半胱天冬酶的活性，从而调控由半胱天冬酶作用引起的炎症或细胞凋亡。通过施用这些化合物可以消除或减轻症状的疾病包括骨关节炎、类风湿性关节炎、退行性关节炎、破坏性骨病、由肝炎病毒引起的肝病、急性肝炎、肝硬化、由肝炎病毒引起的脑损伤、人暴发性肝衰竭、败血症、器官移植排斥、缺血性心脏病、痴呆、中风、由AIDS引起的脑损伤、糖尿病、胃溃疡等。
[0003]在被称为半胱天冬酶抑制剂的具有各种结构的化合物中，异唑啉衍生物作为韩国专利申请第10
‑
2004
‑
0066726号、第10
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2006
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种注射用药物组合物，所述注射用药物组合物包含作为活性成分的下式1的化合物或其药学上可接受的盐或异构体；和生物相容性聚合物：[式1]其中R1表示烷基、环烷基、芳基或
‑
C(O)R2；R2表示烷基、环烷基、芳基、芳基烷基或包括一个或多个选自N、O和S的杂原子的杂芳基；并且所述烷基、环烷基、芳基烷基和杂芳基任选被取代，并且取代基可以是选自烷基、环烷基、羟基、卤基、卤代烷基、酰基、氨基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、羧基氨基、氰基、硝基、硫醇、芳氧基、磺氧基和胍基中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中R1表示C1‑
C8烷基或
‑
C(O)R2；并且R2表示C1‑
C
20
烷基、C6‑
C
10
芳基或C6‑
C
10
芳基
‑
C1‑
C7烷基。3.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中R1表示C1‑
C5烷基或
‑
C(O)R2；R2表示C1‑
C
15
烷基、C6‑
C
10
芳基或C6‑
C
10
芳基
‑
C1‑
C5烷基；并且所述取代基是烷基或卤代烷基。4.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中式1的化合物选自：乙酸(2S,3S)
‑2‑
(氟甲基)
‑3‑
((R)
‑5‑
异丙基
‑3‑
(异喹啉
‑1‑
基)
‑
4,5
‑
二氢异唑
‑5‑
甲酰胺基)
‑5‑
氧代四氢呋喃
‑2‑
基酯；丙酸(2S,3S)
‑2‑
(氟甲基)
‑3‑
((R)
‑5‑
异丙基
‑3‑
(异喹啉
‑1‑
基)
‑
4,5
‑
二氢异唑
‑5‑
甲酰胺基)
‑5‑
氧代四氢呋喃
‑2‑
基酯；异丁酸(2R,3S)
‑2‑
(氟甲基)
‑3‑
((R)
‑5‑
异丙基
‑3‑
(异喹啉
‑1‑
基)
‑
4,5
‑
二氢异唑
‑5‑
甲酰胺基)
‑5‑
氧代四氢呋喃
‑2‑
基酯；新戊酸(2R,3S)
‑2‑
(氟甲基)
‑3‑
((R)
‑5‑
异丙基
‑3‑
(异喹啉
‑1‑
基)
‑
4,5
‑
二氢异唑
‑5‑
甲酰胺基)
‑5‑
氧代四氢呋喃
‑2‑
基酯；3
‑
甲基丁酸(2S,3S)
‑2‑
(氟甲基)
‑3‑
((R)
‑5‑
异丙基
‑3‑
(异喹啉
‑1‑
基)
‑
4,5
‑
二氢异唑
‑5‑
甲酰胺基)
‑5‑
氧代四氢呋喃
‑2‑
基酯；3,3
‑
二甲基丁酸(2S,3S)
‑2‑
(氟甲基)
‑3‑
((R)
‑5‑
异丙基
‑3‑
(异喹啉
‑1‑
基)
‑
4,5
‑
二氢异唑
‑5‑
甲酰胺基)
‑5‑
氧代四氢呋喃
‑2‑
基酯；棕榈酸(2S,3S)
‑2‑
(氟甲基)...

【专利技术属性】
技术研发人员：金成垣，金福泰，崔世铉，白宰旭，
申请(专利权)人：株式会社LG化学，
类型：发明
国别省市：