手性α-胺基缩醛类化合物及其衍生物的制备方法技术

一种手性α

【技术实现步骤摘要】
手性
α
‑
胺基缩醛类化合物及其衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物中间体和有机手性砌块分子合成
，具体涉及一种手性α
‑
胺基缩醛类化合物及其衍生物的制备方法。

技术介绍

[0002]手性α
‑
胺基缩醛类化合物是一类重要的有机合成子，因为其中的缩醛官能团可以高效便捷地转化成羟基、羧基、酯和酰胺等有重要官能团的化合物。此外，α
‑
官能团化的手性胺也是一类重要的化合物，如α
‑
氨基酸、α
‑
氨基酸酯、α
‑
胺基酰胺、α
‑
胺基醇、双胺等，广泛存在于天然产物和药物活性分子中，并且作为手性合成砌块和手性催化剂得到广泛的应用。
[0003]现有技术中，对α
‑
官能团化的胺基化合物的不对称化学合成具有多种方法，例如过渡金属催化的脱氢胺基酸和α
‑
亚胺酯或酰胺的不对称氢化反应，该方法在获得高对映选择性的产物的同时也具有较高的反应转化数，需要的催化剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种α
‑
胺基缩醛类化合物的制备方法，其特征在于，包括：使式(I)所示化合物与催化剂、氨源、还原剂接触，反应得到式(II)所示化合物，反应式如下：式(I)、式(II)中，R1选自芳环、杂环、饱和烃基，R2选自烷基。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳环选自苯基、取代苯基、萘基，杂环选自吡啶、噻吩、呋喃、吲哚，所述饱和烃基选自甲基、乙基、环状的饱和烃基；所述烷基选自甲基、乙基、异丙基、环己基。3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂包含膦配体金属催化剂；和/或，所述膦配体金属催化剂包含膦配体钌催化剂；和/或，所述膦配体钌催化剂包含如下通式所表示的化合物：Ru(OAc)2(L)，其中，配体L包括如下化合物中的任意一种：L2和L3中，Ar为Ph、4
‑
MeO
‑
3,5
‑
t
Bu2C6H2、C6H5、4
‑
Me
‑
C6H5、3,5
‑
Me2C6H3、3,5
‑
t
Bu2C6H3中的任意一种；和/或，所述膦配体钌催化剂包含如下通式所表示的化合物：Ru(OAc)2(L)，其中，配体L包含如下化合物中的任意一种：L2中，Ar为4
‑
MeO
‑
3,5
‑
t
Bu2C6H2、C6H5、4
‑
Me
‑
C6H5、3,5
‑
Me2C6H3、3,5
‑
t
Bu2C6H3中的任意一种。4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应体系中还含有溶剂；和/或，所述溶剂包含有机溶剂；和/或，所述有机溶剂包含甲醇、乙醇、异丙醇、三氟乙醇、六氟异丙醇中的至少一种；
和/或，所述氨源包含铵盐、氨气中的至少一种；和/或，所述铵盐包含醋酸铵、甲酸铵、苯甲酸铵、水杨酸铵、氟化铵、氯化铵、溴化铵、碘化铵中的至少一种；和/或，按照每毫摩尔式(I)所示化合物需要5mL～10mL的量加入溶剂；和/或，所述反应是在密闭容器中进行；和/或，向所述密闭容器中充入的还原剂的气体压力为30～50atm；和/或，所述还原剂包含氢气；和/或，所述反应是在70～90℃下进行；和/或，式(I)所示化合物与催化剂的摩尔比为1：(0.00001～0.01)；和/或，式(I)所示化合物与氨源的摩尔比为1：(1～5)；和/或，式(I)所示化合物的摩尔量与所述溶剂的体积之比为1mmol：(5～10)mL；和/或，式(I)所示化合物包含如下化合物中的至少一种：5.一种式(II
’
)所示...

【专利技术属性】
技术研发人员：史永杰，张绪穆，殷勤，
申请(专利权)人：深圳湾实验室，
类型：发明
国别省市：