基于赖诺普利的分子影像探针及其应用制造技术

本发明专利技术公开了基于赖诺普利的分子影像探针及其应用。通过赖诺普利构建的探针可用于恶性肿瘤的近红外荧光成像和核医学显像。赖诺普利偶联近红外荧光染料可作为肿瘤特异性靶向荧光分子探针，用于肿瘤边界精准定位，可为术前和术中影像导航带来实时性，具有提高手术精确度的优点。赖诺普利偶联具有诊断/治疗功能的放射性核素，可实现在体实时检测及定点靶向恶性肿瘤，以达到疾病诊断和治疗的目的。以达到疾病诊断和治疗的目的。以达到疾病诊断和治疗的目的。

【技术实现步骤摘要】
基于赖诺普利的分子影像探针及其应用


[0001]本专利技术属于荧光造影剂、放射性药物及核医学
，具体涉及荧光/核素标记的赖诺普利，并进一步公开其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]肿瘤己经成为威胁人类健康和生命的罪魁祸首。因此，肿瘤的诊断以及针对肿瘤有效的治疗显得尤为重要并且迫切。周所周知，肿瘤靶向的分子影像探针是肿瘤诊断、分期及术中导航的有利的工具。其中，肿瘤特异性靶向的配体是肿瘤靶向分子探针的关键所在。目前设计筛选靶向配体的方法主要包括计算机辅助药物设计、先导化合物修饰改造、从代谢产物中发现、药物合成中间体中发现、组合化学和高通量筛选、天然化合物中分离提取、噬菌体展示库筛选以及“老药新用”。不可否认，“老药新用”是一个重要的药物发现途径，1988诺贝尔生理学或医学奖获得者詹姆斯
·
布莱克提出，新药发现的最佳之路起始于老药。“老药”已经有确定的药代动力学信息和毒理学信息，安全性高是其最明显的特点，只需验证其对新适应症的有效性。追溯“老药新用”的发展历程，临床应用的偶然发现促成了许多成功的经典案例。詹姆斯
·本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.赖诺普利或基于赖诺普利构建的肿瘤靶向分子影像探针在制备癌症诊断试剂或治疗药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于基于赖诺普利构建的肿瘤靶向分子影像探针在制备肿瘤诊断/治疗显像剂中的应用；优选在制备肿瘤边界精准定位或术中影像导航光学显像试剂，或制备具有诊断/治疗功能的放射性药物中的应用。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于:权利要求1中所述的基于赖诺普利构建的肿瘤靶向分子影像探针在制备肿瘤分子成像诊断显像剂中的应用；所述的分子成像包括在各种细胞、组织或其他活体生物成像。4.肿瘤诊断/治疗试剂，其特征在于具备以下通式：M
‑
L
‑
G，其中，M表示光标记、金属螯合剂与金属放射性核素络合物、非金属放射性核素
18
F及
11
C中的任意一种；L为连接基团；G为赖诺普利单体或二聚体。5.根据权利要求4所述的肿瘤诊断/治疗试剂，其特征在于所述的L选自6
‑
氨基己酸、PEG4、PEG6或G6中的任意一种或多种：6.根据权利要求5所述的肿瘤诊断/治疗试剂，其特征在于所述的光标记选自有机发色团的化合物、有机荧光团的化合物、光吸收化合物、光反射化合物、光散射化合物或生物发光分子。7.根据权利要求6所述的肿瘤诊断/治疗试剂，其特征在于所述的光标记选自近红外一区荧光染料MPA、IRDye800、Cy7.5、ICG、Cy5.5或其类似物或近红外二区荧光染料。8.根据权利要求5所述的肿瘤诊断试剂，其特征在于所述的金属螯合剂选自联肼尼克酰胺、1,4,7
‑
三氮杂环壬烷
‑
1,4,7
‑
三乙酸、7
‑
[(4
‑
羟基丙基)亚甲基]
‑
1,4,7
‑
三氮杂化壬烷
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：涂远彪，辛苏玲，周坤城，秦凯莉，韩平畴，
申请(专利权)人：江西中医药大学，
类型：发明
国别省市：