一种黄体酮共晶及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开一种黄体酮共晶，其由活性成分黄体酮和共晶形成物形成，其中所述共晶形成物选自苯甲酸、羟基取代的苯甲酸或羟基取代的苯甲酸甲酯。本发明专利技术中提供的黄体酮共晶中，通过选用特定的共晶形成物与黄体酮结合，从而形成了共晶，且该共晶具有好的稳定性(包括在高温、高湿、光照条件下同样具有好的稳定性)和溶解性，同时还具有好的生物利用度，可更好的用于制备保护子宫内膜、安胎保胎、抑制孕卵免疫反应、提高更年期女性的生命质量的药物中。本发明专利技术还公开了该黄体酮共晶的制备方法和应用。明还公开了该黄体酮共晶的制备方法和应用。明还公开了该黄体酮共晶的制备方法和应用。

【技术实现步骤摘要】
一种黄体酮共晶及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及生物医药领域。更具体地，涉及一种黄体酮共晶及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]药物共晶是将药物分子与共晶试剂通过氢键等分子间作用力形成具有固定组成和单一熔点的“超分 子”。已有的研究结果表明，利用水溶性较好的共晶试剂与难溶性药物形成药物共晶，可在不改变药物分 子结构的情况下显著提高难溶性药物的水溶性和生物利用度，是改善药物水溶性、渗透性和稳定性等理 化性质的最新关键技术。美国FDA在2013年出台了药物共晶业界指导原则，将药物共晶列为药物赋形 剂；2016年又对该原则进行了修订，进一步将药物共晶归属为“固态”药物溶剂合物，为共晶药物的审 批和上市提供了指导原则。2014年，二个治疗糖尿病的共晶药物farxiga和Suglat被批准上市，2015年， 诺华治疗抗心衰的重磅共晶药物LCZ696批准上市。

技术实现思路

[0003]本专利技术的第一个目的在于提供一种黄体酮共晶。
[0004]本专利技术的第二个目的在于提供一种黄体酮共晶的制备方法。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种黄体酮共晶，其特征在于，其由活性成分黄体酮和共晶形成物形成，其中所述共晶形成物选自苯甲酸、羟基取代的苯甲酸或羟基取代的苯甲酸甲酯。2.根据权利要求1所述的黄体酮共晶，其特征在于，所述羟基取代的苯甲酸选自2,3
‑
二羟基苯甲酸、2,4
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二羟基苯甲酸、3,4
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二羟基苯甲酸、3,5
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二羟基苯甲酸、对羟基苯甲酸或3,4,5
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三羟基苯甲酸中的一种。3.根据权利要求1所述的黄体酮共晶，其特征在于，所述羟基取代的苯甲酸甲酯选自3,4,5
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三羟基苯甲酸甲酯。4.根据权利要求1所述的黄体酮共晶，其特征在于，所述黄体酮与共晶形成物的摩尔比为1:1。5.根据权利要求1所述的黄体酮共晶，其特征在于，所述黄体酮与共晶形成物之间通过氢键连接。6.根据权利要求1所述的黄体酮共晶，其特征在于，当共晶形成物为苯甲酸时，所得共晶属于单斜晶系，空间群为C2，晶胞参数为：当共晶形成物为苯甲酸时，所得共晶属于单斜晶系，空间群为C2，晶胞参数为：α＝γ＝90
°
，β＝98.15(3)
°
，Z＝2，晶胞体积为或当共晶形成物为2,3
‑
二羟基苯甲酸时，所得共晶属于单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为：α＝β＝γ＝90
°
，Z＝4，晶胞体积为或当共晶形成物为2,4
‑
二羟基苯甲酸时，所得共晶属于正交晶系，空间群为P22121，晶胞参数为：α＝γ＝90
°
，β＝98.15(3)
°
，Z＝4，晶胞体积为或当共晶形成物为3,4
‑
二羟基苯甲酸时，所得共晶属于单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为：α＝γ＝90
°
，β＝107.559(6)<...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐娟，宁丽峰，陈晓锋，
申请(专利权)人：国家卫生健康委科学技术研究所，
类型：发明
国别省市：