含有高剂量的多奈哌齐或其盐的经皮吸收制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种经皮吸收制剂，其包含具有单层结构的含药物基质层，其中高剂量的多奈哌齐或其药学上可接受的盐的含量占含药物基质层的总重量的10至20wt％，从而减小了制剂尺寸。本发明专利技术的经皮吸收制剂具有单层结构，因此与具有多层结构的经皮吸收制剂相比，其在生产现场的制备容易且制造成本可降低。此外，尽管含有高剂量的多奈哌齐，但即使在制剂的长时间保存期间也不会发生多奈哌齐析晶，并且所述制剂在长时间内持续显示出高的皮肤渗透性。最重要的是，由于单位面积的高药物剂量，与传统制剂相比，制剂的尺寸减小，因此患者用药依从性可以显著提高。可以显著提高。可以显著提高。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有高剂量的多奈哌齐或其盐的经皮吸收制剂


[0001]本专利技术涉及一种经皮吸收制剂，其包含具有单层结构的含药物基质层，其中，高剂量的多奈哌齐或其药学上可接受的盐的含量占含药物基质层总重量的10至20wt％，从而减小制剂的尺寸。

技术介绍

[0002]阿尔茨海默病痴呆患者在整个大脑皮层分泌胆碱能神经元和乙酰胆碱的能力显著降低。因此，众所周知，阿尔茨海默氏痴呆症患者的认知能力可以通过增加大脑中的乙酰胆碱来提高。乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)来增加大脑中乙酰胆碱的含量，用于治疗阿尔茨海默氏痴呆症。作为迄今为止开发的乙酰胆碱酯酶抑制剂，他克林(1993年)、多奈哌齐(1996年)、利瓦斯汀(1999年)、加兰他敏(2001年)等均获得食品和药物管理局(FDA)的许可并出售。例如，含有多奈哌齐的口服片剂Aricep
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片剂(Eisai Co.，Ltd.)是一种每天睡前服用一次的制剂，市售剂量为5mg、10mg和23mg的片剂。
[0003]然而，众所周知，在口服给药时，含有多奈哌齐的口服片剂会在一些患者中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种经皮吸收制剂，包括：支撑层、含药物基质层和释放层，其中，所述含药物基质层包括：(a)相对于总计100重量份的所述含药物基质层，9至14重量份的多奈哌齐或其药学上可接受的盐作为活性成分，(b)相对于总计100重量份的所述含药物基质层，30至55重量份的粘均分子量为400000至3000000的高分子量聚异丁烯和粘均分子量为40000至100000的低分子量聚异丁烯的聚异丁烯混合物作为粘合剂，以及(c)相对于总计100重量份的所述含药物基质层，0.5至2.5重量份的结晶抑制剂，以及其中，所述经皮吸收制剂中的多奈哌齐或其药学上可接受的盐的每单位面积剂量为1.0至2.0mg/cm2。2.根据权利要求1所述的经皮吸收制剂，其中，相对于总计100重量份的所述含药物基质层，多奈哌齐或其药学上可接受的盐的含量为10至13重量份。3.根据权利要求1所述的经皮吸收制剂，其中，所述经皮吸收制剂中的多奈哌齐或其药学上可接受的盐的单位面积剂量为1.0至1.5mg/cm2。4.根据权利要求1所述的经皮吸收制剂，其中，所述高分子量聚异丁烯的粘均分子量为800000至2600000。5.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：李抒馀，金京圆，金观泳，
申请(专利权)人：株式会社大熊制药，
类型：发明
国别省市：