含有多奈哌齐为有效成分的经皮吸收制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗痴呆症的透皮吸收制剂，该制剂含有多奈哌齐作为有效成分。本发明专利技术中的经皮吸收制剂在其疏水性基质中含有高浓度的多奈哌齐，通过长时间极好的皮肤粘附力，能长期持续释放药物；而且与传统的多奈哌齐贴片相比，本发明专利技术中的经皮吸收制剂通过显著改善皮肤渗透率，表现出长时间持续有效的治疗效果。效果。效果。

【技术实现步骤摘要】
含有多奈哌齐为有效成分的经皮吸收制剂
[0001]本申请是于2017年06月19日进入国家阶段，国家阶段申请号为“201580069780.8”，专利技术名称为“含有多奈哌齐为有效成分的经皮吸收制剂”的专利技术专利的分案申请。
[0002]本申请主张，2014年12月18日已申请的大韩民国专利申请第10
‑
2014
‑
0183446号的优先权，本明细全部内容是本申请的参考文献。


[0003]本专利技术涉及的是关于含有多奈哌齐为有效成分的经皮吸收制剂。

技术介绍

[0004]痴呆是指丧失记忆、智力退化、性格变化、行动异常等作为特点，具有复合认知障碍特征的症候群。该症状为与中枢神经中的大脑有关联的退行性脑神经疾病，由于神经细胞的缓慢凋亡导致神经细胞的不可逆性功能障碍，最终导致相应的身体功能的永久丧失。退行性脑神经疾病的共同特点为，全部或特定细胞的凋亡，但分化的神经细胞无再生能力导致不可逆转的脑功能丧失。
[0005]目前还没有完全确定痴呆是如何发生的，因为导致痴呆有各种病理和病理生理因素，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有多奈哌齐作为有效成分的经皮吸收制剂，它具体包括：支持层(a)；含药物的基质层(b)，以含药物的基质层的总重量为准，含有15
‑
55重量％的多奈哌齐或其药学上可接受的盐(b
‑
1)、25
‑
70重量％的EVA基粘合剂(b
‑
2)、5
‑
20重量％的，从吡咯烷酮衍生物和C8‑
18
脂肪族衍生物形成的群中选择的一种以上成分(b
‑
3)、1
‑
10重量％的三醋精或柠檬酸衍生物(b
‑
4)；以粘合基质层总重量为准，包含60重量％以上丙烯酸酯胶粘剂的聚合物粘合基质层(c)，其中所述丙烯酸酯胶粘剂不含官能团；释放层(d)，其中，所述聚合物粘合基质层(c)中不包括多奈哌齐或其药学上可接受的盐；所述吡咯烷酮衍生物选自N
‑
环己基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
丁酰
‑3‑
十二(烷)基
‑
吡咯烷酮，1，5
‑
二甲基
‑2‑‑
吡咯烷酮，1
‑
乙基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
己基
‑4‑
甲氧基羰基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
己基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
(2
‑
羟乙基)吡咯烷酮，3
‑
羟基
‑
甲基
‑
吡咯烷酮，1
‑
十二(烷)醇
‑4‑
甲氧基羰基甲基
‑2‑
吡咯烷酮，N
‑
甲基
‑2‑
吡咯烷酮N
‑
辛酰
‑2‑
吡咯烷酮和n
‑
十二(烷)基
‑2‑
吡咯烷酮中的至少一种；所述C8‑
18
脂肪族衍生物选自月桂醇、油醇、月桂醇乳酸酯、月桂酸单甘油酯、油酸甘油酯，肉豆蔻酸异丙酯、失水山梨醇单月桂酸酯、失水山梨醇单油酸酯、丙二醇单月桂酸酯、丙二醇油酸酯，甲基聚乙二醇甘油酯、油酸、月桂酰聚乙二醇甘油酯、酰聚乙二醇甘油酯、丙二醇辛酸/癸酸酯、丙二醇单辛酸酯和山梨糖醇酐单硬脂酸酯中的至少一种；所述的柠檬酸衍生物为从乙酰柠檬酸三乙酯、乙基柠檬酸、柠檬酸三丁酯、柠檬酸三乙酯和乙酰柠檬酸三丁酯中选择至少一种。2.根据权利要求1所述的经皮吸收制剂，其特征为，其官能团无羟基、羧基、氨基和磺酰基。3.根据权利要求1所述的经皮吸收制剂，其特征为，其中所述多奈哌齐为自由基形态。4.根据权利要求1所述的经皮吸收制剂，其特征为，其中所述多奈哌齐，以含有药物基质层总重量为准，重量比重为26
‑
55重量％。5.根据权利要求1所述的经皮吸收制剂，其特征为，所述粘合基质层中添加了皮肤渗透促进剂。6.根据权利要求5所述的经皮吸收制剂，其特征为，其中所述皮肤渗透促进剂是选自吡咯烷酮衍生物，C8‑
18
脂肪族衍生物、柠檬酸衍生物和三醋精形成的群中一种以上的物质；所述吡咯烷酮衍生物选自N
‑
环己基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
丁酰
‑3‑
十二(烷)基
‑
吡咯烷酮，1，5
‑
二甲基
‑2‑‑
吡咯烷酮，1
‑
乙基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
己基
‑4‑
甲氧基羰基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
己基
‑2‑
吡咯烷酮，1
‑
(2
‑
羟乙基)吡咯烷酮，3
‑
羟基
‑
甲基
‑
吡咯烷酮，1
‑
十二(烷)醇
‑4‑
甲氧基羰基甲基
‑2‑
吡咯烷酮，N

【专利技术属性】
技术研发人员：崔永权，洪同炫，金圣洙，
申请(专利权)人：Icure药品株式会社，
类型：发明
国别省市：