包括透明质酸和血浆蛋白的改进冻干制剂及其用途制造技术

本发明专利技术涉及包含血浆蛋白或其衍生物、透明质酸或其衍生物和任选的一种或多种其他药物活性成分例如可乐定或其衍生物的冻干药物制剂，其中该冻干药物制剂的特征在于少于15分钟的重构时间。本发明专利技术还涉及制备这些制剂的方法及其在治疗肌肉骨骼疾病例如骨或关节疾病中的用途。的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包括透明质酸和血浆蛋白的改进冻干制剂及其用途
[0001]领域
[0002]本专利技术的方面广义地属于医学治疗领域，更具体地涉及药物制剂或组件套装产品及其用于治疗疾病(例如肌肉骨骼疾病，更具体地骨或关节疾病)的用途。
[0003]背景
[0004]肌肉骨骼疾病为一组影响骨骼、肌肉、软骨、肌腱、韧带和其他结缔组织的疾病。这些疾病可能会随着时间的推移而发展或者为过度使用肌肉骨骼系统或外伤导致的结果。近来，人们一直专注于开发用于局部递送的液体制剂，且特别是药物活性成分的骨内或骨周围或关节内或关节周围递送以避免系统副作用(WO2014/049063)。这些液体制剂可以包含经溶剂/去污剂处理的血浆和糖胺聚糖。施用后，制剂可能表现出凝胶稠度，保留药物活性成分并逐渐释放它们。
[0005]因此，实现注射过程中降低制剂的黏度并原位恢复黏度是一个具有挑战性的方面。几种制剂在水性环境中不稳定，即使暴露时间短，因此需要以粉末或冻干状态包装、储存和运输，以使产品在其贮存期限内保持稳定。然而，目前适合于局部施用的冻干药物制剂的特征在于长重构时间，导致繁琐的重构过程，对于临本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.冻干药物制剂，其包含冻干血浆和透明质酸或其衍生物，其中该制剂在水溶液中重构时具有15分钟或更少的重构时间并且被配置用于注射。2.根据权利要求1的冻干药物制剂，其中所重构的药物制剂的特征在于黏度为200cP至500cP；优选黏度为250cP至400cP。3.根据权利要求1或2的冻干药物制剂，其中该制剂还包含α
‑
2肾上腺素能受体激动剂，优选其中α
‑
2肾上腺素能受体激动剂为可乐定或其衍生物。4.根据权利要求1至3任意一项的冻干药物制剂，其中该制剂包含约30％至约80％重量的血浆蛋白。5.根据权利要求1至4任意一项的冻干药物制剂，其中所述的血浆蛋白为经溶剂/去污剂处理的(S/D)血浆蛋白，优选人S/D血浆蛋白,和/或其中所述透明质酸的衍生物为透明质酸的盐、透明质酸与脂族、杂环或脂环族系列的醇的酯或透明质酸的硫酸化形式。6.根据权利要求1至5任意一项的冻干药物制剂，其中所述的透明质酸或其衍生物包含具有0.2MDa至4.5MDa，优选0.5MDa至1.2MDa，更优选0.6MDa至1.0MDa分子量的纤维。7.根据权利要求1至6任意一项的冻干药物制剂，其还包含至少一种盐，优选其中所述的盐为钙盐，更优选其中所述的盐为氯化钙；和/或还包含至少一种缓冲成分或酸性成分，优选其中所述的酸性成分为盐酸。8.根据权利要求1至7任意一项的冻干药物制剂，其中对应于一次施用剂量的该制剂包含：
‑
1mg至100mg的透明质酸或其衍生物，优选2mg至50mg的透明质酸或其衍生物，更优选5mg至40mg的透明质酸或其衍生物；以及
‑
任选的1μg至500μg的α
‑
2肾上腺素能受体激动剂，优选2μg至250μg的α
‑
2肾上腺素能受体激动剂，更优选5μg至125μg的α
‑
2肾上腺素能受体激动剂。9.根据权利要求1至8任意一项的冻干药物制剂，其中该制剂包含：
‑
约30％至约80％重量的血浆蛋白；以及
‑
约5.0％至约20.0％重量的透明质酸或其衍生物；以及任选地
‑
约0.01％至约0.1％重量的α
‑
2肾上腺素能受体激动剂；
‑
约1.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：N，
申请(专利权)人：骨治疗公司，
类型：发明
国别省市：