【技术实现步骤摘要】
一种氟
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18标记的脱氧葡糖注射液的制备方法及应用
[0001]本申请涉及放射性药物领域,更具体地说,它涉及一种氟
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18标记的脱氧葡糖注射液的制备方法及应用。
技术介绍
[0002]随着科技的发展,人们已经可以相对成熟的运用正电子发射计算机断层显像(PET/CT),配合PET药物,通过分子显影技术对疑似或确诊病例肿瘤的恶性程度进行评估,其在检查在肿瘤的分期分型、良性恶性肿瘤的鉴定和疗效评估方面具有明显优势。其中以氟18标记的氟脱氧葡萄糖(
18
F
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fluorodeoxyglucose,
18
F
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FDG)为例,是目前应用最广的正电子显像剂,又被称为世纪分子。
[0003]相关技术中的
18
F
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FDG,其与葡萄糖的差别在于2位的羟基被
18
F所取代,其制备方法包括
18
F的制备、捕获收集、亲核取代反应、碱水解和纯化,待将
18< ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种氟
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18标记的脱氧葡糖注射液的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、
18
F离子的生产:电离氢气发射出粒子束流后,加速粒子,使其照射到靶上,并对靶中的重氧水进行轰击,即可制得含有
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F离子的溶液;S2、捕获淋洗:先将制得的含有
18
F离子的溶液传输至阴离子交换柱,即QMA中,即可通过QMA对
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F离子进行吸附捕获,待吸附完全后,再选用 K2.2.2/K2CO3混合溶液淋洗QMA柱,将QMA柱上的
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F离子带入反应管中;S3、除水冷却:淋洗结束后,先向反应管加入0.2
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0.4mL无水乙腈,再控制反应管的除水温度为79
‑
98℃,并逐级升温进行共沸除水,加热结束后,冷却反应管;S4、亲核反应:向冷却后的反应管中加入三氟甘露糖乙腈溶液,所述三氟甘露糖乙腈溶液的用量为1.6
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2.0 ml,所述三氟甘露糖乙腈溶液的质量
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体积浓度为10
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12.5 mg/ml,设定加热温度100
±
5℃、反应时间250
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320 s,进行亲核反应,反应结束后,冷却反应管;S5、除乙腈:亲核反应结束后,在负压真空状态下,加热反应管对乙腈进行蒸干去除,设置加热温度为80
±
1℃,时间为237
‑
287 s;S6、碱水解:向除去乙腈后的反应管中加入摩尔浓度为0.3mol/mL氢氧化钠溶液3.0
±
0.1 ml进行水解,控制时间为214
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244 s,碱水解结束后,冷却反应管,冷却时间为50
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70 s;S7、转移:碱水解结束后,将粗产品转移到缓存区中暂存,然后向反应管中加入5
±
1 ml注射用水冲洗反应管,冲洗液再次转移到缓存区中,制得粗产品;S8、柱纯化:预先用活化液对纯化柱进行活化处理,再将缓冲区中的粗产品经过纯化柱调节PH、提纯后,然后用灭菌注射用水淋洗柱子后,即可制得纯化后的
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F
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FDG样品;纯化柱为三联复合柱,由IC
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H柱、PS
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2柱和Al2O3柱复合而成;S8、除菌过滤:将纯化后
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F
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FDG样品经过无菌滤膜进行除菌过滤,制得最终产品后,检验分装,即可完成制备。2.根据权利要求1所述的氟
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18标记的脱氧葡糖注射液的制备方法,其特征在于,所述S1中靶为铌靶,所述照射条件为30-70uA的质子流轰击30
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120min。3.根据权利要求1所述的氟
技术研发人员:周晨,
申请(专利权)人:上海安迪科正电子技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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