一种制备1-取代-3-羰基吡咯的方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体涉及一种制备1

【技术实现步骤摘要】
一种制备1
‑
取代
‑3‑
羰基吡咯的方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种制备1
‑
取代
‑3‑
羰基吡咯的方法。

技术介绍

[0002]1‑
取代
‑3‑
羰基吡咯是一类重要的精细有机化工中间体，广泛应用于医药、农药和高分子材料等领域。例如1
‑
月桂基
‑3‑
丙酰基吡咯可用于制备导电高分子(Synth.Met.,1990,39,117
‑
120)，Cytokinetics联合Astellas开发的新一代改善骨骼肌肉功能药物Reldesemtiv就是一种1
‑
取代
‑3‑
羰基吡咯衍生物(Neurotherapeutics,2021,DOI:10.1007/s13311
‑
020
‑
01004
‑
3)。
[0003]合成3
‑
羰基吡咯方法主要有Van Leusen本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1
‑
取代
‑3‑
羰基吡咯的制备方法，其特征在于，将2,2
‑
二甲氧基乙醛衍生化的Morita
–
Baylis
–
Hillman加合物与伯胺通过[4+1]环加成反应得到1
‑
取代
‑3‑
羰基吡咯，其反应式为其中，R1基团为烷基、烷氧基和芳基的任意一种；R2为氢或乙酰基；R3为烷基或者芳基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述Morita
–
Baylis
–
Hillman加合物为Morita
–
Baylis
–
Hillman醇或Morita
–
Baylis
–
Hillman乙酸酯。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(a1)将2,2
‑
二甲氧基乙醛、α,β
‑
不饱和羰基化合物和有机碱在25
‑
60℃下、非质子溶剂中反应48
‑
72小时，分离后得到相应的Morita
–
Baylis
–
Hillman醇；(a2)将该Morita
–
Baylis
–
Hillman醇、伯胺、酸性催化剂加入至有机溶剂后混合均匀，在60
‑
100℃下反应6
‑
12小时，反应结束后分离即可得到1
‑
取代
‑3‑
羰基吡咯。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(b1)将2,2
‑
二甲氧基乙醛、α,β
‑
不饱和羰基化合物和有机碱在25
‑
60℃下、非质子溶剂中反应48
‑
72小时，分离后得到相应的Morita
–
Baylis
–
Hillman醇；(b2)将该Morita
–
Baylis
–
Hillman醇、三乙胺和醋酸酐加入至非质子性溶剂后混合均匀进行反应，在0
‑
30℃下反应20...

【专利技术属性】
技术研发人员：李明浩，顾彦龙，郭露霞，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：