【技术实现步骤摘要】
一种治疗心血管的片剂组合物及其制备方法
[0001]本专利技术涉及药物制剂领域,涉及一种治疗心血管的片剂组合物及其制备方法,更具体涉及一种包含依折麦布的治疗心血管的片剂组合物及其制备方法。
技术介绍
[0002]依折麦布第一个也是唯一一个胆固醇吸收抑制剂,通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。化学名称为1
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(4
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氟苯基)
‑
3(R)
‑
[3
‑
(4
‑
氟苯基)
‑
3(S)
‑
羟丙基]‑
4(S)
‑
(4
‑
羟苯基)
‑2‑
吖丁啶(氮杂环丁烷)酮,其结构式如下:
[0003][0004]依折麦布是一类新型治疗心血管的降胆固醇药物,通过作用于胆固醇转运蛋白,抑制肠道内胆固醇的吸收,切断胆固醇的外源性吸收途径。依折麦布几乎不通过细胞色素P450酶代谢,也没有诱导P450酶的作用,因此不会和经过P450酶代谢的“他汀”药物起到相互作用,他汀类药物是细胞内胆固醇合成的限速酶,可以减少胆固醇的合成,依折麦布作为首选胆固醇吸收选择性的抑制剂。
[0005]依折麦布不溶于水,根据BCS系统分类判断原则,依折麦布属于低溶解性、高渗透性的BCS II类化合物。当经口服用依折麦布的固体剂型时,该药物必须溶于胃液中才能被吸收发挥疗效。制成的固体口服剂型,如片剂 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种治疗心血管的片剂组合物,由依折麦布冻干粉、填充剂、润滑剂组成,所述的填充剂由微晶纤维素和羟丙基纤维素组成,其中微晶纤维素和羟丙基纤维素二者重量比为1:1.7
‑
2.3;所述的润滑剂为硬脂酸镁。2.根据权利要求1所述的片剂组合物,其特征在于,所述的依折麦布冻干粉为依折麦布与磺丁基
‑
β
‑
环糊精衍生物经过冻干制备而成,所述的磺丁基
‑
β
‑
环糊精衍生物为4
‑
甲基丁内酯改性的磺丁基倍他环糊精钠,依折麦布与4甲基丁内酯改性的磺丁基倍他环糊精钠摩尔比例为1:2.2
‑
2.8。3.根据权利要求2所述的片剂组合物,其特征在于,所述4
‑
甲基丁内酯改性的磺丁基倍他环糊精钠,平均聚合度n为6.5
‑
7.5。4.根据权利要求3所述的片剂组合物,其特征在于,所述的n为7.1。5.根据权利要求1所述的片剂组合物,其特征在于,所述的微晶纤维素和羟丙基纤维素二者重量比为1:1.9。6.根据权利要求1所述的片剂组合物,其特征在于,所述的依折麦布冻干粉的制备方法为:将依折麦布、4
‑
甲基丁内酯改性的磺丁基倍他环糊精钠加入注射用水中,滤芯过滤,进行冷冻干燥;所述冷冻干燥的工艺包括预冻和真空干燥,进行真空干燥时,分为低温段,中温段和高温段;所述低温段温度范围为
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36℃至
‑
34℃,低温段停留时间20
‑
25h;所述中温段温度范围为(
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5)℃
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(
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2)℃,从低温段升温至中温段所用时间4
‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员:曹璐,
申请(专利权)人:河北化工医药职业技术学院,
类型:发明
国别省市:
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