吉米沙星侧链化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种吉米沙星侧链化合物的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：S1、1

【技术实现步骤摘要】
吉米沙星侧链化合物的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种吉米沙星侧链化合物的制备方法，属于药物合成


技术介绍

[0002]吉米沙星是韩国LG化学品公司开发的第四代新氟喹诺酮类抗菌剂，如化合物(III)所示：7
‑
(4
‑
氨基甲基
‑3‑
甲氧基亚氨基吡咯烷
‑1‑
基)
‑1‑
环丙基
‑6‑
氟
‑4‑
氧代
‑
1,4
‑
二氢[1,8]二氮杂萘
‑3‑
羧酸，商品名Factive，具有疗效好，毒副作用小的优点。
[0003][0004]吉米沙星是首个获准用于多药耐药肺炎链球菌菌株(MDRSP)所引起的社区获得性肺炎的抗生素。用于治疗由肺炎链球菌、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌或黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌所致的急性支气管炎、慢性支气管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎，也用于厌氧菌所致的泌尿系统、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(Ⅰ)所示吉米沙星侧链化合物的制备方法，包括如下步骤：S1、1
‑
N
‑
叔丁氧羰基
‑4‑
氰基
‑3‑
吡咯烷酮与甲氧基胺盐酸盐进行反应得到式(
Ⅴ
)所示化合物；式(
Ⅴ
)中，Boc表示叔丁氧羰基；S2、在惰性气氛中，在10～50℃的温度下、在钯碳存在的条件下，式(
Ⅴ
)所示化合物在0.1～0.5Mpa氢气氛围下进行加氢还原反应1～3h；再加入Boc酸酐，于10～50℃和0.1～0.5Mpa的条件下继续进行加氢还原反应4～8h，得到式(
Ⅵ
)所示化合物；所述钯碳中钯的质量百分含量为1～20％；所述钯碳的用量为式(
Ⅴ
)所示化合物质量的1～30％；所述Boc酸酐的用量为式(
Ⅴ
)所示化合物摩尔量的1～5倍；所述加氢还原反应的反应体系为中性；S3、式(
Ⅵ
)所示化合物与酸反应脱除保护基，即得式(Ⅰ)所示吉...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宇晶，马昂，罗桓，张文腾，张强，赵隋红，孙跃军，袁伟锋，童元峰，谌宗永，
申请(专利权)人：北京阳光诺和药物研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：