一种高效吸收的肛肠疾病外用药膏制造技术

本发明专利技术属于治疗肛肠疾病的技术领域，具体的涉及一种高效吸收的肛肠疾病外用药膏。该高效吸收的肛肠疾病外用药膏通过以下步骤制备所得：（1）药材配伍；（2）药材处理；（3）膏药的制备。该外用药膏能有效跨越皮肤屏障，尤其角质层屏障，增加肛肠疾病药物溶解度，提高生物利用度，降低药物毒性、刺激性和不良反应。降低药物毒性、刺激性和不良反应。降低药物毒性、刺激性和不良反应。

【技术实现步骤摘要】
一种高效吸收的肛肠疾病外用药膏
[0001]

[0002]本专利技术属于治疗肛肠疾病的
，具体的涉及一种高效吸收的肛肠疾病外用药膏。

技术介绍

[0003]常见的肛肠疾病有痔疮、肛瘘、肛门脓肿、血栓、肛裂、肛门溃疡等。目前治疗方法有多种，手术、套扎、激光、冷冻等传统方法效果均不理想。
[0004]相对于上述治疗方法，外敷法较为温和。然而目前市场上所售外敷药物直接贴敷，以常规剂型为主，大多数中药活性成分难以通过皮肤角质层屏障，皮肤的屏障功能使得许多药物透皮渗透性较差，严重影响药物的吸收，透皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度，通常认为只有相对分子质量小于500的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透率，因而亟需解决如何增加药物皮肤渗透量，促进药物跨越皮肤屏障，尤其是角质层屏障，以实现药物高效吸收，改善药物的局部作用或全身作用效果。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于针对上述存在的缺陷而提供一种高效吸收的肛肠疾病外用药膏，该外用药膏能有效跨越皮肤屏障，尤其角质层屏障，增加肛肠疾病药物溶解度，提高生物利用度，降低药物毒性、刺激性和不良反应。
[0006]本专利技术的技术方案为：一种高效吸收的肛肠疾病外用药膏，通过以下步骤制备所得：（1）药材配伍：选取以下重量份的中药材：川连5～10份，黄檗5～10份，黄良5～10份，当归尾3～8份，姜黄3～8份，白芷5～10份，厚皮3～8份，陈皮5～10份，赤术5～10份，荆芥10～20份，金银花18～25份，末药2～5份，甘草 12～18份，白鲜皮11～13份；（2）药材处理：a.将金银花加入至其重量6～8倍水中煎煮两次，合并两次煎液，浓缩至浓度为相当于含生药量0.15～0.2g/mL的金银花水煎液，备用；b.按照质量比1:100取甘草与蒸馏水，将甘草先在蒸馏水中浸泡20min，再煮至沸腾，在80～85℃下微沸70min，过滤即得甘草水提取液，备用；c.采用步骤b所述方法分别制备川连水提取液、黄檗水提取液和黄良水提取液，备用；d.首先将当归尾、姜黄、白芷、厚皮、陈皮、赤术、荆芥、末药和白鲜皮混合并干燥、粉碎，得到混合干样；然后对混合干样进行二氧化碳超临界萃取得到混合挥发油；无水硫酸钠干燥，置于
‑
20℃保存，备用；e.首先将所得的甘草水提取液、川连水提取液、黄檗水提取液和黄良水提取液混合均匀得到混合水提取液；再将所得混合挥发油与聚山梨酯
‑
80一起加入至聚乙二醇中，在
35℃下水浴加热至完全溶解，搅拌均匀得到油相混合物；然后将该油相混合物在35℃恒温磁力搅拌下滴入混合水提取液中先乳化20～30min，再加入金银花水煎液继续乳化15～20min；制得混合油微乳；其中混合水提取液在混合油微乳中占比60～65%，混合挥发油占比为1.5～2%，聚山梨酯
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80占比为8～9%，聚乙二醇占比为15～21%，金银花水煎液占比为8～16%；（3）膏药的制备：首先称取羧甲基纤维素钠，然后加入丙二醇润湿后加蒸馏水，搅拌均匀，静置24h，得到凝胶基质；将所得的混合油微乳加入至凝胶基质中，搅拌均匀，滴加体积分数为30%三乙醇胺溶液调pH值至 4.5，加蒸馏水，离心除去气泡，得到混合油微乳凝胶；将该凝胶涂在医用无纺布上，干燥即得外用药膏。
[0007]所述步骤（2）d中在60℃下干燥24h；粉碎至100～300目。
[0008]所述步骤（2）d中萃取压力为20Mpa，萃取温度为40℃，萃取时间为3h；二氧化碳流量为3.0L/h。
[0009]所述步骤（3）中羧甲基纤维素钠在凝胶基质中占比0.5～0.8%，丙二醇占比5～8%。
[0010]所述步骤（3）中混合油微乳与凝胶基质质量比为1:15～20。
[0011]所述步骤（3）中凝胶涂在医用无纺布上，置于45℃干燥3h即可。
[0012]所述高效吸收的肛肠疾病外用药膏，适用于肛门脓肿、肛瘘、痔疮、血栓、肛裂肛门湿疹和肛门溃疡。
[0013]本专利技术的有益效果为：本专利技术首先根据所配伍药材的各自药性，分组提取，有效避免如黄良与川连；金银花、甘草和黄檗发生沉淀反应而影响药物吸收效果。
[0014]其次，充分利用药材本身特性，将部分药材混合制成混合挥发油，让其在发挥药效的同时改变角质层内脂质层有序排列结构，增加脂质的流动性，进而降低皮肤对药物渗入其中的屏障作用；提高表皮角蛋白与水的结合能力，从而增强角质层的水合作用，导致角质蛋白膨胀疏松，进而减小药物的扩散阻力。另外所制得的混合挥发油还可在皮肤角质层内形成贮药库，形成较大的药物浓度差，进而拉动药物的透皮吸收作用。
[0015]将剩余药材制成水提取液和水煎液，其中甘草水提取液中的甘草酸也具有促渗效果。
[0016]采用改良Franz扩散池法测试混合挥发油对该药物经皮渗透的影响，结果显示，含1.5～2%混合挥发油与将所有药材制成水提取液相比，透皮速率提高了2.1～2.87倍，表明将部分药材制成混合挥发油用于药膏具有明显的促进作用。
[0017]此外，本专利技术所选取配伍药材：川连：清热燥湿，泻火解毒。
[0018]黄檗：归经：肾经；膀胱；大肠经。清热解毒药；清热燥湿药。
[0019]黄良：性味苦，寒。归大肠经；肝经；脾经。活血祛瘀。
[0020]当归尾:活血祛瘀。
[0021]姜黄：辛苦，温。破血，行气，通经，止痛。
[0022]白芷：辛，温。解表散寒，燥湿止带，消肿排脓。
[0023]厚皮：苦；辛；性温。归大肠经。行气消积；燥湿除满。
[0024]陈皮：性温，味辛、味苦。入脾经。调中，燥湿。
[0025]赤术：味辛；苦；性温 。归脾；胃；肝经。燥湿健脾。
[0026]荆芥：味辛；微苦；性微温。功效消疮，止血。主痈肿；疮疥；便血。
[0027]金银花：性味甘、寒，入心、肺、胃、大肠经，具有清热解毒的功效。
[0028]末药：散血去瘀，消肿定痛。
[0029]白鲜皮：性味:苦;咸;寒。归小肠经；膀胱经。清热燥湿；祛风止痒；解毒。
[0030]川连、黄檗和白芷配伍可以消炎解毒，清热的功效。黄良、当归尾、姜黄、末药和陈皮配伍对肛门疾病起到止痛，活血化瘀，润肠通便的功效，使得排便不畅引起的肛肠疾病得到有效的治疗。厚皮对肛门瘙痒及寄生虫，蛲虫有效的抑制。荆芥、金银花、白鲜皮、赤术和甘草针对肛门湿疹，肛门溃疡，肛门潮湿具有良好的治疗效果。
[0031]综上所述，依据配伍药材的各自药性，先将适合的部分药材制为混合挥发油，以实现药物高效吸收，再将混合挥发油与剩余药材所得的水煎液和水提取液共同制成微乳凝胶，在发挥药效的同时，进一步提高了混合挥发油的溶解度、稳定性，改善其透皮吸收、增强药效。
附图说明
[0032]图1为本专利技术实施例1中混合挥发油在混合油微乳中不同占比与白鲜碱的24小时累积透过量关系图。
[0033]图2为本专利技术实施例1中混合水提取液在混合油微乳中不同占比与白本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高效吸收的肛肠疾病外用药膏，其特征在于，通过以下步骤制备所得：药材配伍：选取以下重量份的中药材：川连5～10份，黄檗5～10份，黄良5～10份，当归尾3～8份，姜黄3～8份，白芷5～10份，厚皮3～8份，陈皮5～10份，赤术5～10份，荆芥10～20份，金银花18～25份，末药2～5份，甘草 12～18份，白鲜皮11～13份；药材处理：a.将金银花加入至其重量6～8倍水中煎煮两次，合并两次煎液，浓缩至浓度为相当于含生药量0.15～0.2g/mL的金银花水煎液，备用；b.按照质量比1:100取甘草与蒸馏水，将甘草先在蒸馏水中浸泡20min，再煮至沸腾，在80～85℃下微沸70min，过滤即得甘草水提取液，备用；c.采用步骤b所述方法分别制备川连水提取液、黄檗水提取液和黄良水提取液，备用；d.首先将当归尾、姜黄、白芷、厚皮、陈皮、赤术、荆芥、末药和白鲜皮混合并干燥、粉碎，得到混合干样；然后对混合干样进行二氧化碳超临界萃取得到混合挥发油；无水硫酸钠干燥，置于
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20℃保存，备用；e.首先将所得的甘草水提取液、川连水提取液、黄檗水提取液和黄良水提取液混合均匀得到混合水提取液；再将所得混合挥发油与聚山梨酯
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80一起加入至聚乙二醇中，在35℃下水浴加热至完全溶解，搅拌均匀得到油相混合物；然后将该油相混合物在35℃恒温磁力搅拌下滴入混合水提取液中先乳化20～30min，再加入金银花水煎液继续乳化15～20min；制得混合油微乳；其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：于菲，
申请(专利权)人：于菲，
类型：发明
国别省市：