延胡索总碱透皮制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药科技领域，具体涉及延胡索总碱透皮制剂及其制备方法。所述延胡索总碱透皮制剂为延胡索总碱透皮贴片、延胡索总碱凝胶贴膏或延胡索总碱微针贴片。本发明专利技术所述的延胡索总碱为延胡索饮片经乙醇提取、过滤、浓缩、离心、纯化、干燥得到。本发明专利技术克服了本领域的技术缺陷制备了延胡索总碱制剂，且该制剂具有延长药效时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点，而且同剂量延胡索总碱制剂的药效比延胡索乙素的药效更明显，作用时间更长，具有广泛的应用市场。具有广泛的应用市场。具有广泛的应用市场。

【技术实现步骤摘要】
延胡索总碱透皮制剂及其制备方法
专利

[0001]本专利技术涉及医药科技领域，具体涉及延胡索总碱透皮制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]慢性疼痛严重危害着人类身心健康，给家庭和社会带来巨大的经济负担。慢性疼痛的发病机制复杂，目前西医最有效的是阿片类等镇痛药物疗法，但通常存在副作用、耐受性、成瘾性以及药物滥用等问题。
[0003]中医药在慢性疼痛治疗方面具有独特优势，能够通过穴位刺激和药物疗效双重作用的发挥能预期起到标本兼治的疗效。延胡索作为止痛要药，镇痛有效部位为其总生物碱，可通过作用于中枢镇痛相关蛋白、平滑肌相关受体蛋白以及血栓素、血管紧张素等调节下游生物信号转导通路，从而发挥止痛、理气、活血等功效，且延胡索总碱的镇痛作用优于单味中药延胡索和单体成分延胡索乙素。另外延胡索生物碱也具有显著的抗阿片类药物成瘾的临床效果，可减少阿片类镇痛药成瘾性及药物滥用的问题，能够充分发挥中医药治疗慢性疼痛的安全有效、毒副作用小的优势。
[0004]透皮贴剂是指可贴于皮肤上，药物经皮吸收会产生全身作用或局部治疗作用的薄皮状制剂，具有无肝脏首过本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述透皮制剂为延胡索总碱透皮贴片、延胡索总碱凝胶贴膏或延胡索总碱微针贴片。2.根据权利要求1所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述透皮贴片包含载药层、背衬层和防粘层，所述载药层由延胡索总碱、促渗剂、丝素蛋白和压敏胶基质组成，其中所述载药层中延胡索总碱的含量为3
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60wt%；所述载药层中促渗剂的含量为1
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15wt%；所述载药层中丝素蛋白的含量为0.2
‑
1wt%。3.根据权利要求2所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述促渗剂为氮酮、薄荷油、丙二醇、肉豆蔻酸异丙脂、油酸、二甲亚砜、乙醇、冰片、桉叶油或吡咯酮类；所述背衬层为铝
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聚酯膜、聚酯
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聚乙烯复合膜、聚乙烯
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铝
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聚酯/乙烯
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乙酸乙烯复合膜、多层聚酯膜或聚酯
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乙烯醋酸乙烯复合膜；所述防粘层为硅化聚酯薄膜、氟聚合物涂覆聚酯薄膜、铝箔
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硅脂复合物、硅化铝箔或硅纸。4.根据权利要求1
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3任一项所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述透皮贴片的制备方法，采用以下步骤：（1）将延胡索总碱、促渗剂、丝素蛋白、压敏胶、适量乙酸乙酯充分搅拌混合均匀，得到含药胶液；（2）将含药胶液涂布在防粘层上，得含药湿胶；（3）将含药湿胶烘干，室温放置冷却，得含药干胶；（4）将背衬层压覆于含药干胶层，得延胡索总碱透皮贴片。5.根据权利要求1所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述延胡索总碱凝胶贴膏依次包括背衬层、药库层和离型膜层；所述凝胶贴膏中各组分的重量百分比为：延胡索总碱3%
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30%、交联骨架5
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15%、保湿剂5
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25%、增稠剂2
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10%、交联剂0.2
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【专利技术属性】
技术研发人员：王英姿，张瑶，王志成，姜明瑞，
申请(专利权)人：北京中医药大学，
类型：发明
国别省市：