屈昔多巴关键中间体的拆分方法技术

本发明专利技术涉及屈昔多巴苏式关键中间体（合成路线一、二、三中的关键中间体I、关键中间体II、关键中间体III）的拆分方法，其特征在于采用非生物碱、商业化易得、价格便宜的S

【技术实现步骤摘要】
屈昔多巴关键中间体的拆分方法


[0001]本专利技术属于原料药制备
，特别涉及屈昔多巴关键中间体的新拆分方法。

技术介绍

[0002]屈昔多巴（化学名：L
‑
苏式
‑3‑
（3,4
‑
二羟基苯基）丝氨酸）是一种合成氨基酸，其化学结构式如下：。
[0003]屈昔多巴可使脑内异常降低的去甲肾上腺素浓度恢复至正常水平，因而可改善去甲肾上腺素缺乏引起的各种症状，如直立性低血压所致的头晕，乏力，帕金森病患者的步态僵直等，目前屈昔多巴主要用于治疗原发性自主神经衰弱（帕金森病，多系统萎缩症和纯自主神经衰弱），多巴胺β羟基化酶缺乏症，非糖尿病性自主神经病变等患者有症状的神经源性体位性低血压（NOH）。
[0004]关于屈昔多巴的合成路线和制备方法目前有较多报道，归纳总结，采用较多的主要为以下3条路线：路线一: 参考文献US4480109，该路线为原研公司日本住友制药发表化合物专利的合成路线。该专利路线以胡椒醛为起始原料，首先与甘氨酸缩合并用水重结晶得到苏式
‑3‑
（3,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.屈昔多巴苏式关键中间体I的拆分方法，其特征在于在有机溶剂中，采用S
‑
二苯基脯氨醇为拆分剂，回流反应，冷却析晶，得到关键中间体I复盐，然后在酸性条件下游离得到L
‑
苏式
‑
关键中间体I, 其反应式如下：。2.如权利要求1所述的拆分方法，其特征在于拆分使用的有机溶剂选自乙醇、甲醇、异丙醇、正丁醇，正戊醇、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷、氯仿、DMF中的一种或多种按任意比例的混合。3.如权利要求2所述的拆分溶剂，其特征在于优选异丙醇、正丁醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾秀秀，张晓娟，
申请(专利权)人：重庆常捷医药有限公司，
类型：发明
国别省市：