PDT化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了PDT化合物及其制备方法和用途。通过轴向配体、离子配体和结构调整的卟啉类化合物形成稳定的配合物，使化合物的吸收光谱实现红移，得到了光毒性强、组织穿透深度大、生物相容性良好的PDT化合物，同时还兼具光热效应和荧光性能，有助于提高治疗效果和降低光动力治疗对机体的损伤。动力治疗对机体的损伤。

【技术实现步骤摘要】
PDT化合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及光动力治疗(PDT)领域，特别涉及光敏化合物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]光敏化合物在病变组织富集后，用光照激活光敏化合物，激发后的光敏化合物对病灶产生杀伤，达到治疗疾病的目的，这种方法即光动力治疗(PDT)。光敏化合物是光动力治疗中起着决定性作用的化合物。
[0003]PDT具有选择性高、无创或创伤微小、可重复治疗、毒性低等优点，在肿瘤的综合治疗中日益显示出重要作用。但是，PDT也存在一些缺点：在PDT中，光敏化合物一般需要和具有发光特性的纳米粒子共同使用，以确定光敏化合物在机体内的聚集情况，使得临床光敏剂成分复杂；另外，临床中依据光敏化合物(或光敏剂)在机体内的半衰期粗略地判断光敏化合物在正常组织中的清除率，以确定光照治疗时机，这也导致治疗选择性低，机体全身光敏副作用强。
[0004]另外，在光动力治疗中，光敏化合物的红外波长会显著影响其光毒性和组织穿透深度，红外波长越长，光敏化合物的组织穿透深度越深，越有利于光毒性的发挥。
[0005]可用于光本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.PDT化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、非共价键复合物或前体药物，包括如下结构：L为轴向配体，选自三脚凳配体、乙酰丙酮-二齿配体，H2O或DMSO溶剂配体；M为离子配体，选自La、Sm、Eu、Gd、Sc、Y、Ce、Pr、Nd、Pm、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb、Lu、Zn、Pd、Pt、Rh、Si和Ni中的一种；X1和X2为五元环残基，其两端的碳原子与卟啉环上的N原子连接成环；X5、X6、X7、X8各自独立地选自氟、氯、溴、羧基、腈基、硝基、醛基、酰基和酰胺基中的一种；Ar1、Ar2、Ar3、Ar4各自独立地为y1、y2、y3、y4和y5各自独立地选自氢、氟、氯、溴、羟基、氨基、C
1-3
烷基取代氨基、磺酸基、巯基和C
1-3
烷基取代硅基中的一种。2.根据权利要求1所述的PDT化合物，其特征在于，所述离子配体M为金属离子配体，优选为Lu
3+
、Gd
3+
、Eu
3+
、Yb
3+
、Er
3+
、Zn
2+
、Pd
2+
、Pt
2+
、Rh
3+
和Ni
2+
中的一种；更优选为Lu
3+
、Gd
3+
、Eu
3+
、Yb
3+
、Er
3+
中的一种；和/或，X1与X2，与卟啉环上的N原子连接成五元环后，各自独立地选自，与卟啉环上的N原子连接成五元环后，各自独立地选自中的一种。3.根据权利要求1所述的PDT化合物，其特征在于，所述轴向配体L为三脚凳配体，优选为三(亚磷酸二甲酯)
·
环戊二烯基合钴(Ⅲ)酸基配体、氘代或卤代三(亚磷酸二甲酯)
·
环戊二烯基合钴(Ⅲ)酸基配体、三(亚磷酸二乙酯)
·
环戊二烯基合钴(Ⅲ)酸基配体，三吡唑基氢硼酸配体中的一种；和/或，X5、X6、X7、X8...

【专利技术属性】
技术研发人员：张俊龙，杨字舒，王炳武，张洪，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：