一种阿霉素偶联壳寡糖的纳米粒子制造技术

本发明专利技术利用壳寡糖(COS)和阿霉素(DOX)的氨基与苯甲醛封端聚乙二醇(DF

【技术实现步骤摘要】
一种阿霉素偶联壳寡糖的纳米粒子


[0001]本专利技术涉及一种载药纳米粒子，具体涉及一种阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子及其制备。

技术介绍

[0002]针对肿瘤细胞外微环境和细胞内细胞器的酸性环境，pH触发释药是药物传递中普遍采用的策略之一。pH响应的传递系统可以被设计为细胞外和细胞内药物释放。一般的pH敏感性纳米载体通过在载体的聚合物中引入可质子化基团、酸不稳定键或pH响应的“PEG脱离”，在细胞外或细胞内的低pH条件下实现药物释放，从而促进细胞摄取和细胞内给药。
[0003]有研究将其作为壳聚糖水凝胶的交联剂，制备载药凝胶，然而，壳聚糖的水溶性很差，通常加入少量的盐酸或乙酸来溶解壳聚糖，这会增加壳聚糖对正常组织的酸毒性且限制对pH响应靶向给药。

技术实现思路

[0004]本专利技术提供了一种阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子的制备，本专利技术利用壳寡糖(COS)和阿霉素(DOX)的氨基与苯甲醛封端聚乙二醇(DF
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PEG
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DF)的芳香醛自发形成pH敏感的苯亚胺键，制备得到具有pH敏感的壳寡糖载药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子的制备，其特征在于包括以下步骤：1)首先将盐酸阿霉素DOX
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HCL溶于二甲基亚砜DMSO中，得DOX
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HCL的DMSO溶液，加入二乙胺混合，脱盐2h，加入壳寡糖(COS)二甲基亚砜(DMSO)溶液，充分搅拌5min后，在搅拌下缓慢滴入0.5mL DF
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PEG
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DF溶液在室温下反应12h；2)上述反应液装入透析袋在去离子水中透析24h，以去除未反应的DOX及小分子，得透析保留液；3)在透析保留液中搅拌下缓慢滴加TPP溶液，剧烈搅拌10min，反应液冷冻干燥后获得COS
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DOX。2.根据权利要求1所述一种阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子的制备，其特征在于所述步骤1)中盐酸阿霉素DOX
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HCL与二甲基亚砜DMSO的重量体积比1mg/ml。3.根据权利要求1所述一种阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子的制备，其特征在于所述步骤1)中二乙胺与阿霉素DOX
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HCL的摩尔比为2:1。4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：欧阳小琨，梁建浩，凌俊红，卢雨清，杨立业，
申请(专利权)人：浙江海洋大学，
类型：发明
国别省市：