【技术实现步骤摘要】
一种2
‑
(2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
基)乙酸酯类化合物的水相光催化制备方法
[0001]本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种2
‑
(2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
基)乙酸酯类化合物的水相光催化制备方法。
技术介绍
[0002]通过与靶点形成氢键作用和疏水相互作用,2H
‑
吲唑成为一种在药物和生物活性化合物中广泛应用的母核。例如:聚(ADP
‑
核糖)聚合酶(PARP)酶的口服小分子抑制剂尼拉帕利,第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)帕唑帕尼都具有该母核(J.Med.Chem.,2015,58,3302
‑
3314;J.Med.Chem.,2008,51,4632
‑
4640)。因此,对2H
‑
吲唑进行结构修饰是药物化学研究的一个重要方向,也是有 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种2
‑
(2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
基)乙酸酯类化合物的水相光催化制备方法,其特征在于:以2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑类化合物和溴乙酸乙酯为起始原料,在添加剂、氧化剂和催化剂的作用下,以水作溶剂,在空气条件下于室温白光光照反应,反应结束后用乙酸乙酯萃取反应液,旋去有机相,经柱层析分离得到目标产物2
‑
(2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
基)乙酸酯类化合物,其中添加剂为乙基黄原酸钾,氧化剂为过氧化十二酰,催化剂为9
‑
(2
‑
羧基苯基)
‑
3,6
‑
双(二乙氨基)占吨翁氯化物,2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑类化合物的结构式如式A所示,溴乙酸乙酯的结构式如式B所示,2
‑
(2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
基)乙酸酯类化合物的结构式如式C所示:式中R1为H、C1‑5烷基、C1‑5烷氧基、三氟甲基、F、Cl、Br或I,R2为苯基或取代苯基,该取代苯基苯环上的取代基为一元取代或二元取代,取代苯基苯环上的取代基为C1‑5烷基、C1‑5烷氧基、三氟甲基、F、Cl、Br或I。2.根据权利要求1所述的2
‑
(2
‑
苯基
‑
2H
‑
吲唑
‑3‑
基)乙酸酯类化合物的水相光催化制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:姜玉钦,赵璐,马春华,张赖,陈希雅,尚林春,何兴,
申请(专利权)人:河南师范大学,
类型:发明
国别省市:
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