【技术实现步骤摘要】
一种4,5
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二羟基哒嗪的合成方法
[0001]本专利技术涉及医药化合物的合成
,具体涉及一种4,5
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二羟基哒嗪的合成方法。
技术介绍
[0002]4,5
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二羟基哒嗪化合物是非常重要的一种医药中间体,是药物研发中使用频率非常高的关键核心结构。但是目前其合成方法仅有以下一种合成方法:
[0003]以4,5
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二甲氧基哒嗪,通过路易斯酸,如三溴化硼等脱掉甲基的办法制备,合成方程式如下所示:
[0004][0005]上述方法所使用的原料4,5
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二甲氧基哒嗪的合成难度大,所以导致该原料非常昂贵。并且在甲基的脱除时,需要用到非常强的路易斯酸,如三溴化硼等,反应条件苛刻且危险。此外,还存在污染严重,环境非常不友好的缺点。
[0006]因此,开发新的合成4,5
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二羟基哒嗪的方法,以替代以上现有的合成工艺,对实现4,5
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二羟基哒嗪的绿色高效生产具有重要意义。
专利技术内 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种4,5
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二羟基哒嗪的合成方法,其特征在于,合成方法的反应方程式为:所述合成方法包括以下步骤:第一步:将3,4,6
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三氯哒嗪加入到氢氧化钠水溶液中,搅拌反应得到化合物2;第二步:将所述化合物2与钯碳混合,在氢气氛围下进行反应,制备得到化合物3;第三步:将所述化合物3和N
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氯代丁二酰亚胺反应,制备得到化合物4;第四步:将所述化合物4加入氢氧化钠水溶液中,然后加热反应,制备得到最终产物4,5
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二羟基哒嗪。2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,第一步中采用的氢氧化钠水溶液的质量百分比浓度为10~15%,优选为10...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘永宽,李科研,于留建,刘建涛,朱世卿,李少木,王超,
申请(专利权)人:郑州华赞医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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