一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法技术

本发明专利技术提供了一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法，包括以下步骤：S1）将3

【技术实现步骤摘要】
一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法


[0001]本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法。

技术介绍

[0002]匹伐他汀钙（PitavastatiCalcium，式Ⅰ化合物）是由日产化学公司和兴和株式会社开发的第一个全合成的HMG
‑
CoA还原酶抑制剂，由于其临床试验数据显示的强大的降脂效力而被誉为“超级他汀”，根据报道的数据显示匹伐他汀钙降脂效果非常好，是迄今为止最强的降脂药物。他汀类药物的作用机制为3
‑
羟基
‑3‑
甲基
‑
戊二酰辅酶A（HMG
‑
CoA）还原抑制剂，可竞争性地抑制HMG
‑
CoA还原酶的活性。最近的研究也发现，他汀类药物不仅能明显降低血脂，而且还能保护心血管功能。
[0003]003](4R,6S)
‑6‑
[[(1E)
‑2‑
环丙基
‑4‑
(4
‑
氟苯基)
‑3‑
>喹啉基]乙烯基]‑本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法，包括以下步骤：S1）将3
‑
溴甲基
‑2‑
环丙基
‑4‑
(4'
‑
氟苯基)喹啉和三苯基膦在有机溶剂中进行反应，得到鏻盐；S2）向体系中加入碱性化合物和(4R
‑
cis)
‑6‑
醛基
‑
2,2
‑
二甲基
‑
1,3
‑
二氧己环
‑4‑
乙酸叔丁酯进行反应，得到式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体；所述步骤S2）中的碱性化合物选自三乙胺、N,N
‑
二异丙基乙胺、二（三甲基硅基）氨基钠、二（三甲基硅基）氨基锂、二（三甲基硅基）氨基钾、1,8
‑
二氮杂双环[5.4.0]十一碳
‑7‑
烯中的一种或几种的混合物；。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1）中反应的温度为10~80℃；反应的时间为1~10h。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1）中的有机溶剂选自甲苯、二氯甲烷、氯仿、N,N
‑
二甲基甲酰胺、二甲亚砜、1,4
‑
二氧六环、N
‑
甲基吡咯烷酮、1,3
‑
二甲基
‑2‑
咪唑啉酮中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1）中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：王兴斌，高勋，王永明，曾伟强，
申请(专利权)人：天地恒一制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：