奥芬达唑作为抗卵巢癌药物的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及奥芬达唑作为抗卵巢癌药物的应用，为研发新的抗卵巢癌药物，本发明专利技术经研究发现，奥芬达唑可明显抑制不同来源卵巢癌细胞的活力；并且可抑制卵巢癌细胞的增殖，诱导卵巢癌细胞凋亡；证明奥芬达唑具有很好的抗卵巢癌效果，有望开发成全新高效治疗卵巢癌的药物，从而既发掘了奥芬达唑的新用途，又为卵巢癌的治疗提供了新的药物和新的途径。新的途径。新的途径。

【技术实现步骤摘要】
奥芬达唑作为抗卵巢癌药物的应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及奥芬达唑作为抗卵巢癌药物的应用。

技术介绍

[0002]卵巢癌是一种常见的女性生殖系统恶性肿瘤，近年来，卵巢癌的发病率和死亡率呈上升趋势。在世界范围内，卵巢癌的发病率在女性生殖系统恶性肿瘤当中居第3位，而致死率高居第2位。目前，对卵巢癌的治疗主要是采用手术加化疗的综合治疗方法。就化疗而言，随着现代医学研究的不断发展，用以治疗卵巢癌的化疗药物也得以不断开发，现用于临床治疗卵巢癌的化疗药物主要包括紫杉醇、卡铂和多柔比星等。化疗药物的应用，使得卵巢癌患者的生存率得以显著提高。然而，由于化疗不应答、化疗耐受和毒副作用等问题的限制，化疗药物的治疗效果仍不能令人满意，晚期卵巢癌患者的5年生存率仅为20％
‑
30％。因此，寻求治疗卵巢癌的新药物刻不容缓。
[0003]奥芬达唑(Oxfendazole)，化学名为5
‑
苯亚砜基
‑
苯并咪唑
‑2‑
氨基甲酸甲酯，分子式为C
15
H
13
N3O3S，分子量为315.35，是一种新型的高效、广谱、低毒的苯并咪唑氨基甲酸酯类抗蠕虫药物。奥芬达唑能够抑制蠕虫线粒体的电子传递体系和与电子传递体系偶联的磷酸化反应，阻碍ATP合成，使葡萄糖转运系统受阻，从而使依赖于葡萄糖转运系统的微管功能受到抑制，最终对蠕虫产生杀伤作用。目前，尚未有关于奥芬达唑抗卵巢癌的报道。

技术实现思路

[0004]为了克服上述现有技术的不足，本专利技术提出了奥芬达唑作为抗卵巢癌药物的应用，既发掘了奥芬达唑的新用途，又为卵巢癌的治疗提供了新的药物和新的途径。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术所采用的技术方案是：
[0006]本专利技术提供了奥芬达唑在制备抗卵巢癌药物中的应用。
[0007]本专利技术还提供了奥芬达唑在制备抑制卵巢癌细胞活力的药物中的应用。
[0008]优选地，所述卵巢癌细胞包括A2780细胞、OVCAR3细胞、SKOV3细胞和KGN细胞。
[0009]本专利技术经研究发现，奥芬达唑可明显抑制不同来源卵巢癌细胞的活力；并且可抑制卵巢癌细胞的增殖，诱导卵巢癌细胞凋亡；证明奥芬达唑具有很好的抗卵巢癌效果，有望开发成全新高效治疗卵巢癌的药物。
[0010]本专利技术还提供了一种抗卵巢癌药物，以奥芬达唑作为主要活性成分。
[0011]本专利技术还提供了一种抑制卵巢癌细胞活力的药物，以奥芬达唑作为主要活性成分。
[0012]优选地，根据上述的两种药物，还包括其他与奥芬达唑配伍起协同作用的有效成分。
[0013]优选地，根据上述的两种药物，还包括药学上可接受的载体和/或赋形剂。即上述两种药物可与药学上可接受的载体或赋形剂混合制备成组合物。
[0014]进一步地，所述赋形剂指可用于药学领域的稀释剂、黏合剂、润滑剂、崩解剂、助溶
剂、稳定剂等以及一些药用基质。所述载体为药物领域中可得到的功能性药用辅料，包括表面活性剂、助悬剂、乳化剂以及一些新型药用高分子材料，如环糊精、壳聚糖、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸聚乳酸共聚物(PLGA)、透明质酸等。
[0015]优选地，根据上述的两种药物，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、输液剂和注射剂。
[0016]进一步地，上述的剂型是指临床上常用的剂型。药物制剂可以经口服或胃肠外方式(例如静脉、皮下、腹膜内或局部)给药，如果某些药物在胃部条件下是不稳定的，可将其制备成肠衣片剂。
[0017]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：
[0018]本专利技术提供了奥芬达唑在抗卵巢癌方面的新用途。本专利技术经研究发现，奥芬达唑可明显抑制不同来源卵巢癌细胞的活力；并且可抑制卵巢癌细胞的增殖，诱导卵巢癌细胞凋亡；证明奥芬达唑具有很好的抗卵巢癌效果，有望开发成全新高效治疗卵巢癌的药物，从而既发掘了奥芬达唑的新用途，又为卵巢癌的治疗提供了新的药物和新的途径。
附图说明
[0019]图1为不同浓度的奥芬达唑对不同卵巢癌细胞活力的抑制作用；
[0020]图2为不同浓度的奥芬达唑对卵巢癌细胞增殖能力的抑制作用；
[0021]图3为奥芬达唑诱导卵巢癌细胞凋亡的作用。
具体实施方式
[0022]下面对本专利技术的具体实施方式作进一步说明。在此需要说明的是，对于这些实施方式的说明用于帮助理解本专利技术，但并不构成对本专利技术的限定。此外，下面所描述的本专利技术各个实施方式中所涉及的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合。
[0023]下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，下述实施例中所用的试验材料，如无特殊说明，均为可通过常规的商业途径购买得到。
[0024]实验例1奥芬达唑对卵巢癌细胞活力的抑制作用
[0025]将购自北纳生物公司的对数生长期的卵巢癌细胞(A2780、OVCAR3、SKOV3和KGN)接种于96孔板中，每孔5000个细胞，200μL RPMI
‑
1640培养基。分别设药物处理组、对照组和空白组。其中，药物处理组为含有不同浓度奥芬达唑的组别(10μM，25μM，50μM，100μM)，对照组只含细胞不加药物，空白组不含细胞只含培养基。药物处理组用药物处理细胞48h，处理结束前4h，每孔加入20μL CCK8溶液并继续培养4h。然后用全波长多功能酶标仪在波长450nm处读取吸光度值，并通过吸光度值根据以下公式计算细胞活力：
[0026]细胞活力＝(药物处理组OD值
‑
空白组OD值)/(对照组OD值
‑
空白组OD值)
×
100％。其中，细胞活力半抑制溶度(IC
50
)用Graphpad软件计算。
[0027]如图1的结果所示，奥芬达唑可抑制卵巢癌细胞活力。
[0028]实验例2奥芬达唑对卵巢癌细胞增殖能力的抑制作用
[0029]将对数生长期的卵巢癌细胞(A2780)接种于六孔板中，每孔500个细胞，200μL培养基。待细胞完全贴壁后用不同浓度的奥芬达唑(7.5μM和10μM)处理细胞7天。过程中每3天更换一次培养基。处理完成后细胞弃去培养基，用PBS清洗2次，并用冰浴甲醇固定5min和结晶
紫染色。
[0030]如图2的结果所示，奥芬达唑可抑制卵巢癌细胞的增殖能力。
[0031]实验例3奥芬达唑对卵巢癌细胞凋亡的诱导作用
[0032]用不同浓度的奥芬达唑(5μM和10μM)处理对数生长期的卵巢癌细胞(A2780)48h后，用不含EDTA的胰蛋白酶消化2min至单个细胞，消化后2000rpm离心5min，PBS洗涤2次。然后往细胞中加入购自江苏凯基生物技术股份有限公司的凋亡检测试剂盒工作液(500μLbinding buffer，5μL Annexin V
‑
FITC染料和5μL PI染料)，打散本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.奥芬达唑在制备抗卵巢癌药物中的应用。2.奥芬达唑在制备抑制卵巢癌细胞活力的药物中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述卵巢癌细胞包括A2780细胞、OVCAR3细胞、SKOV3细胞和KGN细胞。4.一种抗卵巢癌药物，其特征在于，以奥芬达唑作为主要活性成分。5.一种抑制卵巢癌细胞活力的药物，其特征在于，以奥芬达唑作为主要活性成分。6.根据权利要求4所述的一种抗卵巢癌药物或权利要求5所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：温创宇，李仲均，吴书仪，汤雯婷，吴寰雨，欧宜静，李琳，陈锐聪，黄素然，
申请(专利权)人：东莞市人民医院，
类型：发明
国别省市：