苯并咪唑化合物及其用于治疗阿兹海默症或亨丁顿氏症的用途制造技术

本发明专利技术提供了一种如式(I)所示的苯并咪唑化合物，该化合物是有效的人类麸酸胺环化酶抑制剂。本发明专利技术还提供了一种含有该等化合物中之一化合物及医药上可接受载体的医药组合物以及一种藉由对需要治疗阿兹海默症或亨丁顿氏症的个体投予有效量的该化合物来治疗阿兹海默症或亨丁顿氏症的方法。默症或亨丁顿氏症的方法。默症或亨丁顿氏症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯并咪唑化合物及其用于治疗阿兹海默症或亨丁顿氏症的用途


[0001]本专利技术是关于一种苯并咪唑化合物，特别是在用于治疗阿兹海默症或亨丁顿氏症的用途。

技术介绍

[0002]阿兹海默症(Alzheimer
’
s disease,AD)和亨丁顿氏症(Huntington
’
s disease,HD)皆为无法治愈的退化性脑疾病。
[0003]更具体来说，AD是最常见的痴呆形式，而另一方面，HD导致手臂、腿、头部、脸部及上半身的移动不受控制。HD还会导致思考和推理能力下降，包括记忆力、注意力、判断力、计划和组织能力。
[0004]AD和HD都是由蛋白质或胜肽异常聚集所引起的。实际上，AD是由聚集的突变β
‑
淀粉样胜肽(β
‑
amyloid peptide,Aβ)所引发的认知功能障碍，而HD是由聚集的突变亨丁顿蛋白(huntingtin protein,HTT)的毒性作用引起的。
[0005]人类麸酸胺环化酶(glutaminyl cyclase,QC)催化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)化合物：其中R1为H或C1‑6烷基；R2为包含稠合至一5元杂芳环的一苯环的一基团，R2通过该苯环与N连接；R3、R4、R5、R6及R7独立为可选地被选自卤素、硝基、氰基、胺基、OH、CF3、
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COOH、
‑
COOC1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
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环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基的一个或更多个取代基取代的H、卤素、硝基、氰基、胺基、OH、CF3、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
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环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中R3、R4、R5、R6、及R7中至少一者为杂芳基；以及第二次或第三次出现的每一C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
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环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基皆可选地被卤素、硝基、氰基、胺基、OH、CF3、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
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环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基取代；X为CH2或C＝O；Y为CH2或C＝O。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，其中Y为CH2。3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，其中R1为H，X为C＝O，并且R2为4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，其中R3、R4、R5及R6独立为H、CH3、Cl或F。5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于，其中R7为选自由为选自由为选自由及所组成群组的杂芳基，其中R8为H、卤素、硝基、氰基、胺基、OH、CF3、
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COOH、
‑
COOC1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
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环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，每一C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
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环烷基、杂环烷基、芳基及杂芳基皆可选地被卤素、硝基、氰基、胺基、OH、CF3、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基取代。
6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于，其中R8为H、F、Cl、CH3、CF3、乙基、正丙基、、乙基、正丙基、7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于，其中R7是选自由是选自由是选自由及所组成的群组。8.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈志豪，陈炯东，王惠钧，黄开发，石全，
申请(专利权)人：台湾地区中央研究院七二发明人，
类型：发明
国别省市：