一种缬沙坦固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种缬沙坦固体分散体及其制备方法。该固体分散体由缬沙坦原料药、聚乙二醇、pH调节剂、维晶纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁组成，采用热溶、粉碎、过筛、干法制粒、混合的方法制备而成。与已上市销售的缬沙坦制剂相比，该制备方法提高了缬沙坦在酸性pH条件下的溶出度，提高了缬沙坦制剂的人体最大血药浓度，提高了缬沙坦制剂的人体生物利用度，具有广阔的市场前景。具有广阔的市场前景。

【技术实现步骤摘要】
一种缬沙坦固体分散体及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，尤其涉及一种缬沙坦固体分散体及其制备方法。

技术介绍

[0002]缬沙坦为血管紧张素II受体拮抗剂，是能阻断血管紧张素II活动的药物，可促使动脉血管扩张且血压下降，使得心脏泵血更加容易，可用于改善心衰和高血压，因此，也称之为ARB类抗高血压药。由于ARB类抗高血压药出色的降压效果和优异的药物安全性，1999年年初即被世界卫生组织和我国高血压治疗指南列为高压药一线治疗药物。
[0003]缬沙坦，也称之为N
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戊酰基
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（1H
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四氮唑
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联苯]‑4‑
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缬氨酸，具有以下结构：缬沙坦为白色结晶或白色、类白色粉末；有吸湿性。在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。
[0004]缬沙坦为一种选择性的ARB药物，口本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述的缬沙坦固体分散体包括以下组份，缬沙坦原料药、聚乙二醇、pH调节剂、维晶纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁。2.如权利要求1所述的缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述缬沙坦原料药，其粒径分布D50不超过5um，D90不超过15um。3.如权利要求1所述的缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述pH调节剂包括碳酸钠、碳酸氢钠等中的一种，优选碳酸钠。4.如权利要求1
‑
3任一项所述的缬沙坦固体分散体，其特征在于，以重量计，缬沙坦原料药：聚乙二醇：pH调节剂：微晶纤维素：交联聚维酮：微粉硅胶：硬脂酸镁的质量比分别为80：80：（8~16）：54：20：1.5：4.5。5.一种如权利要求1
‑
4所述的缬沙坦固体分散体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：A）混合先将缬沙坦原料药、聚乙二醇，按处方量称量，投入带加热和冷却夹套的制粒机中，设定转速：45转/分钟，混合5分钟；B）热熔设置加热温度为60℃，边加热边搅拌，设定转速：45转/分钟，直至聚乙二醇全部熔解；C）冷却将热熔的缬沙坦原料药、聚乙二醇混合物倒入收料桶中，然后，倾入金属物料盘中，室温冷却；D）粉碎将冷却的缬沙坦原料药、聚乙二醇混合物从物料盘中取出，...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢斌，祁红林，刘杰，陈新民，
申请(专利权)人：珠海润都制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：