新的哌嗪和哌啶衍生物、它们的合成及其用途制造技术

本申请提供哌嗪和哌啶衍生物、它们的合成及其在抑制VDAC寡聚化、细胞凋亡和线粒体功能障碍中的用途。本申请还提供治疗与所述过程相关的疾病例如阿尔茨海默病的方法。关的疾病例如阿尔茨海默病的方法。

【技术实现步骤摘要】
新的哌嗪和哌啶衍生物、它们的合成及其用途
[0001]本专利技术申请是基于申请日为2016年9月13日，申请号为201680065924.7，专利技术名称为“新的哌嗪和哌啶衍生物、它们的合成及其在抑制VDAC寡聚化、细胞凋亡和线粒体功能障碍中的用途”的专利申请的分案申请。
[0002]本专利技术涉及小的有机化合物用于治疗与增强的细胞凋亡相关的疾病的用途，所述化合物与电压依赖性阴离子通道(VDAC)相互作用、降低其通道电导并作为与细胞凋亡诱导相关的VDAC寡聚化的抑制剂起作用。具体地，本专利技术涉及用于治疗与增强的细胞凋亡相关的疾病(诸如神经变性疾病和心血管疾病)的通式(I)和(II)的化合物。本专利技术还包括包含这些化合物的药物组合物以及使用该化合物及其药物组合物的方法。
[0003]VDAC通过介导穿过线粒体外膜(OMM)的离子、核苷酸和其他代谢物的流出而形成线粒体与细胞代谢之间的主要界面(interface)(Shoshan
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Barmatz,V.,et.al(2010)VDAC,a multi
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functional m本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式(Ic)化合物：其中：A为碳(C)或氮(N)；R3为包含羧酸部分的杂烷基；其中当A为氮(N)时，R3不存在；Z不存在；L1为
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NH
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；Y1和Y2可以不存在或存在，但如果存在则独立地为卤素；或其对映异构体、非对映异构体、混合物或盐。2.权利要求1的化合物，其中R3为羧基烷基酰胺部分。3.权利要求1的化合物，其中A为碳(C)。4.权利要求1的化合物，其中Y1和Y2不存在。5.权利要求1的化合物，其中Y1和Y2存在，并且独立地为卤素。6.权利要求1的化合物，其具有式3：或其对映异构体、非对映异构...

【专利技术属性】
技术研发人员：V，
申请(专利权)人：内盖夫国家生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：