利用微混合和卡培他滨两亲性特性的卡培他滨的聚合物-脂质混杂纳米颗粒制造技术

本公开包括制备纳米颗粒组合物的组合物和方法，所述纳米颗粒组合物包含含有一种或多种脂质和一种或多种活性剂的磷脂核心以及在所述磷脂核心表面上的至少一层一种或多种聚合物；更具体地，本公开涉及在此类脂质聚合物纳米颗粒制剂内的卡培他滨(N4

【技术实现步骤摘要】
利用微混合和卡培他滨两亲性特性的卡培他滨的聚合物
‑
脂质混杂纳米颗粒
[0001]本申请是申请号201880061265.9，名称利用微混合和卡培他滨两亲性特性的卡培他滨的聚合物
‑
脂质混杂纳米颗粒，申请日2018.09.20，的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本公开要求2017年9月22日递交的第62/561,744号美国临时专利申请的优先权权益，其公开内容通过引用整体并入本文。


[0004]本公开总体上涉及一种纳米颗粒，其包含磷脂核心以及在所述磷脂核心表面上的至少一层一种或多种聚合物，所述磷脂核心包含一种或多种脂质和一种或多种活性剂。更具体地，本公开涉及在此类脂质聚合物纳米颗粒制剂内的卡培他滨(N4
‑
戊氧羰基
‑5‑
脱氧
‑5‑
氟
‑
胞苷，CAP)用于降低卡培他滨治疗癌症的副作用的用途。

技术介绍

[0005]在不限制本公开范围的情况下，本公开描述了涉及活性药剂，更具体地，卡培他滨(N本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.纳米颗粒组合物，其包含含有一种或多种磷脂和至少一种活性成分的纳米颗粒核心以及在磷脂核心表面上的至少一层一种或多种聚合物，所述活性成分包括卡培他滨或其活性代谢物。2.如权利要求1所述的纳米颗粒组合物，其中所述一种或多种磷脂是中性的或带正电荷的。3.如权利要求1
‑
2中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述一种或多种磷脂包括以下中的至少一种：1,2
‑
二癸酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(DDPC)、1,2
‑
双月桂酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸酰乙醇氨(DLPE)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油(DMPG)、1,2
‑
二肉豆蔻酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸酰乙醇氨(DMPE
‑
PEG)、1
‑
棕榈酰基
‑2‑
肉豆蔻酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(PMPC)、1,2
‑
二棕榈酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸
‑
(1'
‑
rac
‑
甘油)(DPPG)、1,2
‑
二棕榈酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(DPPC)、1,2
‑
二棕榈酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸酰乙醇氨(DPPEPEG)、1,2
‑
二棕榈酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸盐(钠盐)(DPPA)、1
‑
棕榈酰基
‑2‑
油酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(POPC)、1
‑
棕榈酰基
‑2‑
硬脂酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(PSOC)、1
‑
硬脂酰基
‑2‑
棕榈酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(SPPC)、1,2
‑
二硬脂酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸酰乙醇氨
‑
N
‑
[甲氧基(聚乙二醇)
‑
2000](DEPE
‑
PEG)、1,2
‑
二硬脂酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸酰乙醇氨
‑
N
‑
[二苯并环辛基(聚乙二醇)
‑
2000](DSPE
‑
PEG)、L
‑
α
‑
磷脂酰胆碱(L
‑
α
‑
PC)、1,2
‑
二亚油酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(DLPC)、1,2
‑
二油酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸
‑
(1'
‑
rac
‑
甘油)(DOPG)、1,2
‑
二硬脂酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸
‑
(1'
‑
rac
‑
甘油)(DSPG)、1,2
‑
二硬脂酰基
‑3‑
三甲基铵
‑
丙烷(DSTAP)、1,2
‑
二油酰基
‑3‑
三甲基铵
‑
丙烷(DOTAP)、1,2
‑
二油酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸酯(DOPA)、1,2
‑
二油酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸酰乙醇氨(DOPE)、1
‑
硬脂酰基
‑2‑
油酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(SOPC)或1,2
‑
二油酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酰胆碱(DOPC)，或以上的组合。4.如权利要求1
‑
3中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述一种或多种聚合物包括以下中的至少一种：聚(乳酸
‑
羟基乙酸共聚物)(PLGA)或其PEG化的形式PEG
‑
PLGA、聚乳酸(PLA)或其PEG化的形式PEG
‑
PLA、聚乙醇酸(PGA)或其PEG化的形式PEG
‑
PGA、聚
‑
L
‑
丙交酯
‑
ε
‑
己内酯共聚物(PLCL)或其PEG化的形式PEG
‑
PLCL、透明质酸(HA)、聚丙烯酸(PAA)或PEGPAA、聚磷酸酯(聚P)、聚(丙烯酸
‑
马来酸共聚物)、聚(琥珀酸丁二酯)、聚(氰基丙烯酸烷基酯)(PAC)或其PEG化的形式PEG
‑
PAC，或以上的组合。5.如权利要求1
‑
4中任一项所述的纳米颗粒组合物，其还包含选自以下中的至少一种的活性剂：抗癌药物、抗生素...

【专利技术属性】
技术研发人员：程仲毅，
申请(专利权)人：杭州景杰生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：