一种含有不同共价弹头结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其制备与应用制造技术

本发明专利技术公开了一种含有不同共价弹头结构的氧桥双环

【技术实现步骤摘要】
一种含有不同共价弹头结构的氧桥双环
‑
[2.2.1]‑
庚烯类化合物及其制备与应用


[0001]本专利技术属于属于靶向药物
，涉及基于氧桥双环
‑
[2.2.1]‑
庚烯类结构的化合物，具体涉及一种含有不同共价弹头结构的氧桥双环
‑
[2.2.1]‑
庚烯类化合物及其制备方法与在抗乳腺癌中的应用。

技术介绍

[0002]乳腺癌是女性高发性的恶性肿瘤之一，是35
‑
55岁女性的头号杀手。据WHO统计，全球每年170万妇女罹患乳腺癌，且有50万死于该病，发病率占全身各种恶性肿瘤的7
‑
10％。乳腺癌的发病率在全球范围内逐年增加，并且年轻化趋势。其中雌激素受体阳性的患者占三分之二。雌激素的作用机制主要是通过ER调控乳腺的生长、分化以及功能化，ER信号转导系统对乳腺组织的发育、成熟、退缩等正常生理功能以及癌发生过程都起着十分重要的作用。尽管以他莫西芬为首的内分泌治疗可以显著降低其复发几率，但仍有约三分之一的患者会耐药而复发转移。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有不同共价弹头结构的氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚烯类化合物，其特征在于：结构如通式(I)或通式(II)所示：其中，X为O、NCH2CH3或NCH2CF3；R1为所述A为H、饱和或不饱和烷烃、芳环、杂环、羰基、卤素、硝基或氰基，M为NH或O，n＝1～6中的任一整数；R2为H、OH、OMe、Cl或F。2.根据权利要求1所述的含有不同共价弹头结构的氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚烯类化合物，其特征在于：选自如下化合物：4
‑
丙烯酰胺苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
(2
‑
丁烯酰胺基)苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
(3
‑
甲基
‑2‑
丁烯酰胺基)苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
丙炔酰胺基苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环[2.2.1]庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
(2
‑
氯乙酰胺)苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
(2
‑
溴乙酰胺基)苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
(6
‑
溴己酰胺基)苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
(8
‑
溴辛酰胺基)苯基
‑
5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸脂；4
‑
((5,6
‑
双(4
‑
羟基苯基)
‑
N
‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑7‑
氧杂双环[2.2.1]庚
‑5‑
烯)
‑2‑
磺酰氨基)苯基3
‑
甲基丁
‑2‑
烯酸酯；苯基
‑5‑
(4
‑
丙烯酰胺苯基)
‑6‑
(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸酯；苯基
‑5‑
(4
‑
(2
‑
丁烯酰胺基)苯基)
‑6‑
(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑
2
‑
磺酸酯；苯基
‑5‑
(4
‑
(3
‑
甲基
‑2‑
丁烯酰胺基)苯基)
‑6‑
(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸酯；苯基
‑5‑
(4
‑
(2
‑
氯乙酰胺)苯基)
‑6‑
(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸酯；苯基
‑5‑
(4
‑
(8
‑
溴癸酰胺基)苯基)
‑6‑
(4
‑
羟基苯基)
‑7‑
氧桥双环[2.2.1]庚
‑5‑
烯
‑2‑
磺酸酯；N
‑
(4
‑
(3
‑
(4
‑
羟基苯基)
‑5‑
(N
‑
(4
‑
羟基苯基)
‑
N
‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)氨磺酰基)
‑7‑
氧桥双环
‑
[2.2.1]
‑
庚
‑2‑
烯
‑2‑
基)苯基)
‑2‑
丁烯酰胺；N
‑
(4
‑
(3
‑
(4
‑
羟基苯基)
‑5‑
(N
‑
(4

【专利技术属性】
技术研发人员：董春娥，周海兵，王禹博，冯甜，程艳，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：