含有阿戈美拉汀的经粘膜治疗系统技术方案

本发明专利技术涉及包含含有治疗有效量的阿戈美拉汀的粘膜粘着层结构的用于经粘膜施用阿戈美拉汀的经粘膜治疗系统、用于治疗方法中的此阿戈美拉汀经粘膜治疗系统、包括施加此阿戈美拉汀经粘膜治疗系统的治疗方法以及制造此经粘膜治疗系统的方法。粘膜治疗系统的方法。粘膜治疗系统的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有阿戈美拉汀的经粘膜治疗系统
[0001]专利技术

[0002]本专利技术涉及一种用于将阿戈美拉汀(agomelatine)经粘膜施用至体循环的经粘膜治疗系统，以及其制造方法、治疗方法和用途。
[0003]专利技术背景
[0004]活性剂阿戈美拉汀(N
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(2
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(7
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甲氧基
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萘基)乙基)乙酰胺)是一种由Les Laboratoires Servier开发的褪黑素能抗抑郁剂。化学结构极其类似于褪黑素(melatonin)的化学结构。
[0005][0006]作为一种刺激MT1和MT2受体的褪黑素能激动剂，阿戈美拉汀能够介导昼夜节律的同步化，非常类似于褪黑素。然而，此外以及不同于褪黑素，阿戈美拉汀还是一种5
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HT2B/5
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HT2C拮抗剂，并且阻断血清素能5HT2C受体会导致前额叶皮质中多巴胺和去甲肾上腺素的释放增强。已观察到MT1/MT2激动和5HT2C拮抗具有出乎意料的协同作用，并且据推测这个协同作用解释了阿戈美拉汀具本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种包含粘膜粘着层结构的用于经粘膜施用阿戈美拉汀的经粘膜治疗系统，所述粘膜粘着层结构包含A)背衬层；和B)含阿戈美拉汀层，所述含阿戈美拉汀层包含i)阿戈美拉汀；和ii)第一可溶解成膜剂。2.根据权利要求1所述的经粘膜治疗系统，其中如果浇铸成具有30至100g/m2或50g/m2的面积重量的薄膜，那么在37℃和150rpm下，所述第一可溶解成膜剂在小于5小时、小于3小时、小于2小时或小于1小时内，或在大于5秒、大于30秒、大于1分钟或大于2分钟内，或在大于5秒且小于5小时、大于30秒且小于3小时、大于1分钟且小于2小时或大于2分钟且小于1小时内溶解于水中、人工或天然唾液中或任何其他水性介质中。3.根据权利要求1或2所述的经粘膜治疗系统，其中所述第一可溶解成膜剂选自由以下组成的组：聚合物诸如聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、基于聚乙二醇
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聚乙酸乙烯酯和聚乙烯己内酰胺的接枝共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇
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聚乙二醇共聚物、聚乙烯吡咯烷酮
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聚乙酸乙烯酯共聚物、聚氧化乙烯、聚乙二醇、甲基丙烯酸
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甲基丙烯酸甲酯共聚物和甲基丙烯酸
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甲基丙烯酸乙酯共聚物，以及天然成膜剂诸如虫胶、果胶、明胶、海藻酸盐、普鲁兰多糖和淀粉衍生物，以及它们的任何混合物，和/或所述第一可溶解成膜剂是羟丙基纤维素，或一种或多种选自羟丙基纤维素和乙基纤维素的聚合物的混合物，和/或相对于所述含阿戈美拉汀层，所述第一可溶解成膜剂的量是至少65wt％、至少70wt％或至少75wt％，或所述第一可溶解成膜剂的量是小于或等于98wt％、小于或等于94wt％或小于或等于90wt％，或所述第一可溶解成膜剂的量在65至98wt％、70至94wt％或75至90wt％的范围内。4.根据权利要求1至3中任一项所述的经粘膜治疗系统，其中所述背衬层包含第二可溶解成膜剂，和/或在向人患者施用所述经粘膜治疗系统后，所述背衬层在5分钟或更长时间内、在10分钟或更长时间内、或在15分钟或更长时间内、或在12小时或更短时间内、在8小时或更短时间内、或在4小时或更短时间内、或在5分钟与12小时之间内、在10分钟与8小时之间内、或在15分钟与4小时之间内溶解。5.根据权利要求4所述的经粘膜治疗系统，其中所述背衬层包含第二可溶解成膜剂，并且其中所述第二可溶解成膜剂选自由以下组成的组：聚合物诸如聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、基于
聚乙二醇
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聚乙酸乙烯酯和聚乙烯己内酰胺的接枝共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇
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聚乙二醇共聚物、聚乙烯吡咯烷酮
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聚乙酸乙烯酯共聚物、聚氧化乙烯、聚乙二醇、甲基丙烯酸
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甲基丙烯酸甲酯共聚物和甲基丙烯酸
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甲基丙烯酸乙酯共聚物，以及天然成膜剂诸如虫胶、果胶、明胶、海藻酸盐、普鲁兰多糖和淀粉衍生物，以及它们的任何混合物，和/或所述第二可溶解成膜剂是羟乙基纤维素和羟丙基纤维素的混合物，和/或所述第二可溶解成膜剂是羟乙基纤维素和羟丙基纤维素的混合物，并且羟乙基纤维素与具有在75,000与85,000之间、特别是80,000的分子量的羟丙基纤维素的比率是1:2至8:1，或是1:1至4:1，或是2:1，和/或相对于所述背衬层，所述第二可溶解成膜剂的量是至少65wt％、至少75wt％或至少85wt％，或所述第二可溶解成膜剂的量在65至100wt％、75至100wt％或80至100wt％的范围内。6.根据权利要求4或5所述的经粘膜治疗系统，其中所述背衬层的尺寸和所述含阿戈美拉汀层的尺寸是共同延伸的，或其中所述背衬层在尺寸方面大于所述含阿戈美拉汀层，并且使所述含阿戈美拉汀层的表面积延伸。7.根据权利要求1至6中任一项所述的经粘膜治疗系统，其中所述含阿戈美拉汀层包含至少1wt％阿戈美拉汀、至少2wt％阿戈美拉汀或至少3wt％阿戈美拉汀，和/或所述含阿戈美拉汀层包含小于或等于25wt％阿戈美拉汀、小于或等于20wt％阿戈美拉汀、或小于或等于10wt％阿戈美拉汀，和/或所述含阿戈美拉汀层包含1至小于或等于25wt％阿戈美拉汀、2至小于或等于20wt％阿戈美拉汀、或3至小于或等于10wt％阿戈美拉汀，和/或所述含阿戈美拉汀层中的所述阿戈美拉汀是溶解的，或以分散形式存在，和/或所述含阿戈美拉汀层不含阿戈美拉汀晶体。8.根据权利要求1至7中任一项所述的经粘膜治疗系统，其中所述含阿戈美拉汀层和/或所述背衬层还包含一种或多种选自由以下组成的组的赋形剂：脂肪酸、甜味剂、调味剂、着色剂、渗透增强剂、增溶剂、塑化剂、保湿剂、崩解剂、乳化剂、抗氧化剂、稳定剂、缓冲试剂和其他成膜剂，其中，特别地，所述脂肪酸是包含4至24个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链羧酸，并且特别地选自由以下组成的组：辛酸、肉豆蔻脑酸、棕榈油酸、杉皮酸、油酸、反油酸、异油酸、亚油酸、反亚油酸、α
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亚麻酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸、芥酸和二十二碳六烯酸，和/或其中，特别地，所述含阿戈美拉汀层包含一种或多种选自由以下组成的组的天然或人工甜味剂：蔗糖、葡萄糖、果糖、山梨糖醇、甘露糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员：P莫尔，R里切尔，R埃弗勒，O波奎因，
申请(专利权)人：罗曼治疗系统股份公司，
类型：发明
国别省市：