一种康普瑞汀衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种康普瑞汀衍生物及其制备方法和应用，本发明专利技术通过将氨基膦酸酯衍生物与康普瑞汀类似物偶联，通过将引入自身具有一定抗癌活性的氨基膦酸酯衍生物引入到CA

【技术实现步骤摘要】
一种康普瑞汀衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物合成
，涉及一种康普瑞汀衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]在医学技术飞速发展的现代，人们已经克服了许多在以往难以治疗的疾病，然而癌症发 病率和致死率还在不断的攀升，已严重威胁人类的生命健康。因此，如何更好的治疗癌症已 经成为现代医药界急需解决的一大难题。目前临床上治疗癌症的手段主要包括化疗、手术治 疗、放疗。由于化疗药物的高效性，因此化疗是大多数癌症患者不可或缺的选择手段之一， 但是其也存在一定缺陷，例如缺乏选择性、严重的毒副作用和耐药。因此，探索具有靶向性 强、疗效高和毒性低的抗癌药物已成为新一代抗癌药物研究中拟解决的关键科学问题。
[0003]微管蛋白是由α
‑
微管蛋白和β
‑
微管蛋白的异二聚体形成的蛋白质类多聚物，具有中空管 状结构，在细胞分裂、细胞内物质运输、信号传递、维持细胞形态等过程中起着重要作用。 微管的破坏可诱导细胞周期阻滞在G2/M期，并形成不正常的有丝分裂纺锤体，使其成为抗 肿瘤药物研发的热点本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种康普瑞汀衍生物，其特征在于，结构通式如式(I)所示：其中，R1为H、Cl或OCH3，R2为H、F、Cl、Br、CH3或OCH3,n＝1或3。2.一种如权利要求1所述的康普瑞汀衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一，使CA
‑
4与碳酸乙烯酯进行反应得到中间体(1)；步骤二，使中间体(1)与氨基膦酸脂类衍生物(2)进行偶联反应得到式(Ⅰ)；反应方程式如下所示：；其中，R1为H、Cl或OCH3，R2为H、F、Cl、Br、CH3或OCH3,n＝1或3。3.根据权利要求2所述的一种康普瑞汀衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：步骤一，使CA
‑
4溶于DMF，在无机碱的作用下，在氮气保护下，与碳酸乙烯酯发生酯化反应，得到中间体(1)化合物，其中化合物用量以物质的量计，CA
‑
4：碳酸乙烯酯：无机碱＝1:(2～4):(2～4)；步...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄晓超，陈远航，刘执坤，喻春皓，杨勇，
申请(专利权)人：淮阴工学院，
类型：发明
国别省市：