一种α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯制造技术

本发明专利技术公开一种α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯，结构式如下：其中：R1选自－(C5－C8)的烷基、－(C3－C8)的环烷基或－(C2－C8)的链烯基；R2选自－(C1－C5)的烷基、或－(C3－C6)的环烷基；M为H或与碱金属离子或碱土金属离子或有机铵阳离子。其为全新的用于制备1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮的中间体α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯，并且提供了该中间体的制备方法，通过本方法制备的α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯纯度可达98.9％，收率可达94.7％，用于制备1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮大大提高了其纯度和收率，进而提高了环唑醇的品质。醇的品质。醇的品质。醇的品质。

one kind \u03b1- R-alkoxy-p-chlorobenzyl phosphonic acid monoester

【技术实现步骤摘要】
一种
α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯


[0001]本专利技术属于精细化工
，具体涉及一种α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯。

技术介绍

[0002]环唑醇是瑞士山德公司(Sandoz AG)开发的三唑类杀菌剂，是麦角甾醇脱甲基化抑制剂，具有预防和治疗的作用，广泛应用于西欧和北美。1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮是合成环唑醇的必须中间体，现有的环唑醇合成工艺都经由其制备。现有的1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮主要由α-烷氧基对氯苄基膦酸酯制得，如专利CN 2016106712615中记载了一种α-烷氧基对氯苄基膦酸酯的制备方法，其结构式为通过其公开的方法，得到的最终产物百分含量为最高可达95.3％，总收率为最高可达88.3％，总体品质不高，采用该中间体制备1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮的纯度和收率相对不高，进而影响环唑醇的品质，因此需要研发制备1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮的新的中间体，以改善目前产品纯度低、收率不高的问题。

技术实现思路

[0003]专利技术目的：本专利技术目的在于针对现本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯，其特征在于结构式如下：其中：R1选自－(C5－C8)的烷基、－(C3－C8)的环烷基或－(C2－C8)的链烯基；R2选自－(C1－C5)的烷基、或－(C3－C6)的环烷基；M为H或与碱金属离子或碱土金属离子或有机铵阳离子。2.一种权利要求1所述α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯，其特征在于：所述R1选自被一个或者多个卤素、氰基或硝基取代的－(C1－C8)的烷基。3.一种权利要求1或2所述α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)三氯化磷与有机醇R2OH通过亲核取代制得亚磷酸酯；(2)将步骤(1)中制得的亚磷酸酯与碱进行皂化反应生成亚磷酸单酯；(3)将步骤(2)所得亚磷酸单酯与对氯苯甲醛反应制得式(II)所示化合物；(4)将步骤(3)中式(II)所示化合物与R1取代试剂进行亲核取代反应，最终制得式(I)化合物α-R烷氧基对氯苄基膦酸单酯；具体反应式如下：其中：R1选自－(C5－C8)的烷基、－(C3－C8)的环烷基或－(C2－C8)的链烯基；R2选自－(C1－C5)的烷基、或－(C3...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘志勇，孙文清，朱鹏，顾成希，
申请(专利权)人：江苏剑牌农化股份有限公司，
类型：发明
国别省市：