一种用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物及其制备方法、制剂与应用技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物及其制备方法、制剂与应用，属于生物医药技术领域。本发明专利技术采用雀嘴茶顶尖上新生嫩叶作为原料，经过提取、结晶、干燥等工艺，所得到的雀嘴茶提取物中6

【技术实现步骤摘要】
一种用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物及其制备方法、制剂与应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物及其制备方法、制剂与应用，尤其富含6
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咖啡酰熊果苷的雀嘴茶提取物在制备治疗高尿酸疾病及其相关疾病药物中的应用。

技术介绍

[0002]人类因发展很快，生活富裕了，但随之而来的就是各种现代病、富贵病等慢性病。除了三高(高血压、高血糖、高血脂)之外，近年来备受关注的是高尿酸。从前我们只知道痛风是一种神秘的疾病，是一种富裕病，现在我们知道痛风的主要病因是高尿酸血症，高尿酸患者中10％的人会进一步发展为痛风。且痛风已由少数人患的神秘的疾病变成了发病率高达1％的常见病。越来越多的证据证明高尿酸不仅是痛风的主要病因，也是心脑血管疾病的主要诱因，亦是一些关节炎、肾病的主要危险因素。这类疾病亦称为高尿酸相关疾病(或并发症)。
[0003]虽然高尿酸的危害已日益引起医药界的重视，但是尿酸不仅是人体代谢的必然产物，且尿酸也是体内重要的抗氧化剂，具有重要的生理作用。鉴于尿酸的重要性，以及过量带来的健康问题，全世界医药界都在积极开发药品，目前临床认为比较好的药品有老药别嘌醇、苯溴马隆等，以及新药非布司他等，和治疗痛风急性期的老牌药物秋水仙碱。这些化学药不良反应较多、较重，有些药如苯溴马隆已被很多国家取消了(禁用)。即使是新药非布司他也被美国FDA加了黑框警示其对心脑血管的风险。
[0004]在化药安全性受到关注的同时，传统药也受到关注，植物中的很多黄酮类物质、多酚类物质、纤维素等都受到关注和证明其有效性。如芒果苷元是很强的XOD抑制剂，芒果苷、芹菜素等均有人在高尿酸和痛风研究上发表了论文和申请了专利。尽管至今已有很多研究和报道，但能对降尿酸具有公认疗效的产品仍然很少，化药非布司他片是公认效果较好、安全性尚可接受的好产品。社会需要更加安全有效的降尿酸药物！
[0005]作为一种天然植物雀嘴茶，民间传说其曾作为贡品的，盛传其具有清热解毒等多种保健功效。但也有研究者指出其存在安全隐患、质量和效果不稳定、降尿酸效果不明显等缺点。雀嘴茶的有效成分也有较多的研究和报道，已有的专利申请和技术公开的资料显示：CN103120624A和CN101085792A中科院昆明植物研究所张颖君等，公开了一种雀嘴茶提取物，其对其中含有的成分的美白功效进行了研究。云南白药集团赵守仁等，以及华侨大学等也有对雀嘴茶中化学成分的研究。李菊等发表的“雀嘴茶半数致死量及病理学的初步研究”显示其存在的安全性问题。相关公开专利申请有：CN111939189A、CN111939190A、CN111533770A等。
[0006]专利CN111471078A和CN1153370A公开的提取方法用乙醇提取，用乙酸乙酯萃取，并采用柱层析，工艺较为复杂，难以大量工业生产；且采用有机溶剂，还没有确定了提取物中主要成分的含量和有毒成分的含量，
[0007]赵守仁等在对越桔属植物化学成分试验研究中，曾分离到以下化合物6
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乙酰基熊果苷(6
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Acetylarbutin)、熊果苷(Arbutin)、篇蓄苷(Avicularin)、2
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咖啡酰基熊果苷(2
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Carffeoylarbutin)、(
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)表儿茶素((
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)
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Epicachin)、氢醌(Hydroquinone)、4
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羟苯基
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β
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龙胆二糖苷(4
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Hydroxyphenyl
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β
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gentiobioside)、前花靛A2(ProanthocyanidinA2)、毛柳苷(Salidroside)、矢车菊素
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β
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半乳糖苷(Cyanidin
‑3‑
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β
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D
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galactoside)。
[0008]从化学物质安全性手册和文献报道可知，雀嘴茶中主要活性酚类成分的相对毒性大小依次为：氢醌(对苯二酚)>熊果苷>6
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咖啡酰熊果苷(只是熊果苷毒性的1/2)。对苯二酚为白色结晶，又叫氢醌。有毒，成人误服1克，即可出现头痛、头晕、耳鸣、面色苍白等症状。因此，雀嘴茶活性成分中毒性存在，影响了人们对其的使用欲望和研发积极性这也正是雀嘴茶没有更好地被开发利用的重要原因之一。如何控制其中活性成分的毒性，发挥雀嘴茶提取物活性成分的功效，需要从源头和技术层面加以解决。

技术实现思路

[0009]本专利技术为了解决现有技术的不足，第一目的在于提供一种低毒安全的富含6
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咖啡酰熊果苷的用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物；第二目的在于提供一种降低雀嘴茶提取物毒性的制备方法；第三目的在于提供一种含有富含6
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咖啡酰熊果苷的雀嘴茶提取物的药物制剂；第四目的在于提供雀嘴茶提取物在制备治疗高尿酸症及其相关疾病药物中的应用，尤其是在制备改善肾功能药物中的应用。
[0010]为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
[0011]一种用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物，所述雀嘴茶提取物中6
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咖啡酰熊果苷质量含量大于85％，对苯二酚质量含量小于0.08％。
[0012]进一步，优选的是，还含有质量含量为0.5％～15％的酚类化合物，所述的酚类化合物中包括乌金苷A、咖啡酸和熊果苷中的至少一种。
[0013]乌金苷A结构式：
[0014]Robustaside A(乌金苷A)
[0015][0016]咖啡酸的结构式：
[0017][0018]熊果苷的结构式：
[0019][0020]本专利技术同时提供用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物的制备方法，包括如下步骤：
[0021]步骤(1)，原料选择：选择4
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8月份雀嘴茶新发嫩叶，采摘后将新鲜叶子用自来水清洗干净；
[0022]步骤(2)，提取：在铁质容器内对步骤(1)处理后的原料进行提取；从采摘到提取的时间不超过12h；
[0023]所述的提取的具体方法为：加饮用水至盖住原料，大火煮沸30
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40分钟(以叶子煮烂为准)，放冷至50
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10℃，再将叶子进一步搓碎，继续放冷至40℃
±
10℃时用过滤，滤液冷却至30℃
±
10℃时本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物，其特征在于，所述雀嘴茶提取物中6
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咖啡酰熊果苷质量含量大于85%，对苯二酚质量含量小于0.08%。2.根据权利要求1所述的用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物，其特征在于，还含有质量含量为0.5%~15%的酚类化合物，所述的酚类化合物中包括乌金苷A、咖啡酸和熊果苷中的至少一种。3.权利要求1或2所述的用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤（1），原料选择：选择4
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8月份雀嘴茶新发嫩叶，采摘后将新鲜叶子用自来水清洗干净；步骤（2），提取：在铁质容器内对步骤（1）处理后的原料进行提取；从采摘到提取的时间不超过12h；所述的提取的具体方法为：加饮用水至盖住原料，大火煮沸30
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40分钟，放冷至50
±
10℃，再将叶子进一步搓碎，继续放冷至40℃
±
10℃时用过滤，滤液冷却至30℃
±
10℃时持续开始搅拌30
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40分钟，待出现白色物质时候停止搅拌，避光下静置待结晶；步骤（3），后处理：在避光和避热条件下，移除结晶溶液的上清液，过滤或离心，取结晶物，然后用4~10℃的水清洗结晶物，将结晶物真空干燥，得到雀嘴茶提取物。4.根据权利要求3所述的用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物的制备方法，其特征在于，若不能在12小时内及时提取的，对采摘后的茶叶先进行杀青处理，之后于55~65℃温度下干燥成干品，接着粉碎或切成过5
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10目的粗粉后直接作为提取药材。5.根据权利要求3所述的用于治疗高尿酸及其相关疾病的雀嘴茶提取物的制备方法，其特征在于，还包括精制步骤；所述的精制步骤为1次或多次；将清洗后的结晶物在避光惰性气体下，加入质量是结晶物质量2~3倍的水，于蒸汽浴上加热回流至结晶完全溶解，然后冷却至75~85℃，之后加入活性炭回流进...

【专利技术属性】
技术研发人员：丛力，高志奎，任杨帆，沈报春，尹开云，马彦，
申请(专利权)人：云南雀嘴茶生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：