一种专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂及其制备方法，属于光敏剂技术领域，该咪唑类光敏剂通过在咪唑的2,5位分别引入吸电(Acceptor)的吡啶鎓盐和供电(Donor)的三苯胺形成D

【技术实现步骤摘要】
一种专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及光敏剂
，具体涉及到一种专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]在各种成像技术中，荧光成像凭借其低成本、极好的灵敏度、出色的时间分辨率和良好的再现性已被公认为是一种无创和强大的成像技术。此外，光动力治疗(PDT)作为一种具有高时空精度的微创和可靠的肿瘤治疗方式，通过在光照辐照下激活光敏剂产生细胞毒性活性氧(ROS)以诱导细胞死亡，受到科研人员和医学工作者的广泛关注。相比于传统的化学治疗方式而言，PDT可以有效地避免细胞对药物产生的耐药性，并且由于光照辐射的可控性可以最大程度减轻副作用。
[0003]线粒体作为一种重要的细胞器，不仅是真核细胞的能量来源，而且在信号传导、细胞生长和死亡以及细胞分化过程中扮演着重要的角色，其功能障碍与肿瘤的发生和进程有着多方面的密切关联。线粒体是单线态氧(1O2)的首要作用位点，在PDT治疗中能诱导细胞的早期凋亡而更为敏感。基于此，靶向线粒体已成为提高PDT治疗效率的新策本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂，其特征在于，其结构通式如下所示：其中，R1为甲基、取代芳基或苄基；R2为甲基或羟乙基；X
‑
为BF4‑
或PF6‑
。2.如权利要求1所述的专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂，其特征在于，所述取代芳基为被一个或多个R
1a
取代的苯环；其中，R
1a
为C1～C
10
烷基、C1～C
10
烷氧基或卤素。3.权利要求1或2所述的专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：步骤(1)：将2,5
‑
(杂)芳基取代咪唑、4
‑
甲基吡啶盐、添加剂和溶剂加入反应器中，惰性气体保护下，于
‑
40～90℃温度下搅拌反应0.1～240小时，冷却至室温，然后对反应体系进行分离纯化，制得咪唑类光敏剂前体；其中，2,5
‑
(杂)芳基取代咪唑:4
‑
甲基吡啶盐:添加剂的摩尔比为1:(0.001～50):(0.001～100)；步骤(2)：将步骤(1)所得的咪唑类光敏剂前体、四氟硼酸盐或六氟磷酸盐和溶剂加入反应器中，于
‑
40～40℃温度下搅拌0.1～120小时，冷却至室温，然后对反应体系进行分离纯化，制得专一靶向线粒体且高效产生单线态氧的咪唑类光敏剂；其中，咪唑类光敏剂前体:四氟硼酸酸盐或六氟磷酸盐的摩尔比为1:(1～100)；2,5
‑
(杂)芳基取代咪唑的结构通式如下所示：R1为甲基、取代芳基或苄基；4
‑
甲基吡啶盐的结构通式如下所示：R2为甲基或羟乙基，X
’
‑
为阴离子；咪唑类光敏剂前体的结构通式如下所示：
R1为甲基、取代芳基或苄基，R2为甲基或羟乙基，X

【专利技术属性】
技术研发人员：李成明，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：