【技术实现步骤摘要】
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硫代脱氧胸苷衍生物及其抗乙肝病毒制药应用
[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一类4
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硫代脱氧胸苷衍生物及其抗乙肝病毒制药应用。
技术介绍
[0002]HBV的持续感染是造成乙肝慢性化的主要原因，且可导致病情发展、恶化、HBV相关性肝细胞癌。因此，抗病毒治疗是慢性乙肝治疗的关键。目前，常用的抗HBV药物分为免疫调节药物与核苷类似物。此外，中草药及其有效成分抗HBV治疗也占有重要地位。干扰素是HBV治疗的常见免疫调节剂，干扰素抗病毒具有广谱性，治疗效果持久并且有较高的病毒表面抗原清除率，但是其答应率低且副作用大。核苷类似物主要包括拉米夫定、替比夫定、恩替卡韦、阿德福韦、替诺福韦等，这些药物在病毒复制过程中竞争性地结合在病毒DNA上，通过抑制逆转录酶活性来降低病毒DNA的复制。上述药物能够减少肝功能衰竭与肝细胞癌的发生率，提高生存率。但是，这些药物有一个共同的缺点，即在使用了一段时间后将会出现耐药现象，也不能完全清除乙肝病毒。鉴于已有抗乙肝病毒药物存在的耐药性及其药效有待提高，研发新型抗乙肝病毒新型药物仍是目前治疗病毒性肝炎的重要议题。
技术实现思路
[0003]专利技术目的：针对上述现有技术，本专利技术提供了一类4
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硫代脱氧胸苷衍生物，该4
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硫代脱氧胸苷衍生物包括D构型4
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硫代脱氧胸苷衍生物与L构型4
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硫代脱氧胸苷衍生物，其对HBV的抑制率和治疗率效果好，可以用于制备治
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.4
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硫代脱氧胸苷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其结构如式I或式II所示：；其中R1选自H，
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CH3，
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CH2CH3，
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C3
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C10的烃基，甲氧基，甲硫基，
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C2
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C10的烃氧基，C2
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C10的烃硫基，氨甲基，羟甲基，
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CH2O(CH2)nO(CH2)nCH3(n=1
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3)，
‑
CH2NH(CH2)nNH(CH2)nCH3(n=1
‑
3)，C5
‑
C10的芳环，C5
‑
C10的芳杂环，C3
‑
C10的脂环，C3
‑
C10的脂杂环，
‑
F，
‑
Cl，
‑
Br，
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I，或氰基；其中R2选自H，
‑
CH3，
‑
CH2CH3，
‑
C3
‑
C10的烃基，甲氧基，甲硫基，
‑
C2
‑
C10的烃氧基，C2
‑
C10的烃硫基，氨甲基，羟甲基，
‑
CH2O(CH2)nO(CH2)nCH3(n=1
‑
3)，
‑
CH2NH(CH2)nNH (CH2)nCH3(n=1
‑
3)，C5
‑
C10的芳环，C5
‑
C10的芳杂环，C3
‑
C10的脂环，C3
‑
C10的脂杂环，
‑
F，
‑
Cl，
‑
Br，
‑
I，或氰基；R3选自；R5选自
‑
CH3，
‑
CH2CH3，
‑
C3
‑
C10的烃基，甲氧基，甲硫基，
‑
C2
‑
C10的烃氧基，C2
‑
C10的烃硫基，氨甲基，羟甲基，
‑
CH2O(CH2)nO(CH2)nCH3(n=1
‑
3)，
‑
CH2NH(CH2)nNH (CH2)nCH3(n=1
‑
3)，C5
‑
C10的芳环，C5
‑
C10的芳杂环，C3
‑
C10的脂环，或C3
‑
C10的脂杂环；R6为，其中R8，R9单独或者同时选自H，
‑
CH3，
‑
CH2CH3，
‑
C3
‑
C10的烃基，
‑
CH2CH2O(CH2)nO(CH2)nCH3(n=1
‑
3)，
‑
CH2CH2NH(CH2)nNH (CH2)nCH3(n=1
‑
3)，C5
‑
C10的芳环，C5
‑
C10的芳杂环，C3
‑
C10的脂环，或C3
‑
C10的脂杂环，R
10
选自
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CH3，
‑
CH2CH3，
‑
C3
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C10的直链烃基，
‑
C3
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C10的支链烃基，甲氧基，甲硫基，
‑
C2
‑
C10的烃氧基，C2
‑
C10的烃硫基，
‑
CH2O(CH2)nO(CH2)nCH3(n=1
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3)，
‑
CH2CH2NH(CH2)nNH (CH2)nCH3(n=1
‑
3)，C5
‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员：冯力，杨子峰，陆冬晓，马丁，陈锋，杨丽，彭盛，周明，唐秀春，叶小新，刘红宁，
申请(专利权)人：国擎生物医药上海有限公司，
类型：发明
国别省市：
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