一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质及其制备方法技术

本发明专利技术涉及了一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质，即(S)-2-(3-苯甲酰苯基)-N-(1,3-二羟基-2-(羟甲基)丙-2-基)丙酰胺；(S)-2-((S)-2-(3-苯甲酰苯基)丙酰胺基)-3-羟基-2-(羟甲基)丙基-2-(3-苯甲酰苯基)丙酸甲酯以及他们的制备方法。改组新杂质的制备方法由右酮洛芬氨丁三醇高温降解并经纯化得到高纯度的产品。该组杂质结构新颖，本发明专利技术为首次报道，对右酮洛芬氨丁三醇原料药及注射液的质量控制有着重大意义，同时本制备方法具有方法简单，操作方便，产品纯度高等特点，可应用于右酮洛芬氨丁三醇的杂质对照品研究。杂质对照品研究。

【技术实现步骤摘要】
一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质及其制备方法。

技术介绍

[0002]右酮洛芬为非甾体抗炎药酮洛芬的活性右旋异构体，右酮洛芬氨丁三醇是右酮洛芬的水溶性氨丁三醇盐，主要用于急性疼痛的治疗。右酮洛芬氨丁三醇为最早由意大利Menarini公司开发，于1996年在西班牙上市。右酮洛芬氨丁三醇注射液原研公司为意大利Menarini公司，注射液目前已在西班牙、意大利、英国、澳大利亚等22个国家上市销售。右酮洛芬氨丁三醇的结构式如下：目前文献和资料报道的右酮洛芬氨丁三醇及酮洛芬的相关杂质主要有：EP杂质A~L，其结构式如下：
右酮洛芬氨丁三醇注射液的制备过程中需要进行灭菌工艺，灭菌后极易产生一组降解杂质。而未知的新杂质特别是降解杂质对注射液的安全性、有效性、稳定性等有极大的影响，因此对右酮洛芬氨丁三醇新杂质的研究迫在眉睫。对该组新杂质的研究有助于右酮洛芬氨丁三醇原料药和注射液的质量研究，完善右酮洛芬氨丁三醇原料药和注射液的质量标准，提高右酮洛芬氨丁三醇注射液的用药安全性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质，其结构式分别如下。其结构式分别如下。2.根据权利要求1所述的一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质为原料药或制剂高温降解产生。3.根据权利要求1所述的一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质可作为杂质对照品用于右酮洛芬氨丁三醇原料药和注射液的含量分析和质量控制中。4.根据权利要求2所述的一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质的降解制备方法包括以下步骤：1）将右酮洛芬氨丁三醇在高温条件下反应至右酮洛芬含量不再减少；降温至室温，所得混合物粗品经柱层析分离得到杂质纯品。5.根据权利要求2所述的一组右酮洛芬氨丁三醇新杂质的合成制备方法包括以下步骤：1）将右酮洛芬与氯化亚砜和有机溶剂搅拌反应；2...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨鑫，徐卓业，
申请(专利权)人：南京恒正药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：