一种1-烃基-6-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物的制备方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，提供了一种1

【技术实现步骤摘要】
一种1
‑
烃基
‑6‑
氯
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶化合物的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种1
‑
烃基
‑6‑
氯
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]1‑
烃基
‑6‑
氯
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶化合物是一种非常重要的医药中间体，常用于制备JAK3抑制剂药物。欧专专利WO2016/100349A2、WO2013/41605A1和WO2020/132269A1公开了以6
‑
氯吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶和卤代物为反应原料经烷基化反应制得1
‑
烃基
‑6‑
氯
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1
‑
烃基
‑6‑
氯
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将2,4
‑
二氯嘧啶
‑5‑
甲醛、烃基肼盐酸盐、甲醇和缚酸剂混合，进行环化反应，得到所述1
‑
烃基
‑6‑
氯
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶化合物；所述1
‑
烃基
‑6‑
氯
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]嘧啶化合物具有式I所示结构：所述式I中，R为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、环丙基、环丙基甲基、环丁基、环戊基、环己基、苯基或取代苯基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述烃基肼盐酸盐具有式II所示结构：R
‑
NHNH2·
HCl
ꢀꢀꢀꢀ
式II；式II中，R为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基或取代苯基。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述2,4
‑
二氯嘧啶
‑5‑
甲醛和烃基肼盐酸盐的摩尔比为1：(1～2.5)。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为三乙胺。5.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：林安健，孙栋栋，郭涛，吴勇，
申请(专利权)人：韶远科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：