一种蒙脱石散及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种蒙脱石散剂及其制备方法。本发明专利技术所提供的蒙脱石散剂，其原料包括下述质量份的物质：蒙脱石3份、PVP

【技术实现步骤摘要】
一种蒙脱石散及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种蒙脱石散及其制备方法。

技术介绍

[0002]蒙脱石(montmorillonite)又名微晶高岭石或胶岭石，是一种硅铝酸盐，其主要成分为八面体蒙脱石微粒，因其最初发现于法国的蒙脱城而命名的。为止泻药类非处方药药品。临床适用于成人及儿童急、慢性腹泻。
[0003]蒙脱石具有极强的层间离子交换定位吸附能力，可定向吸附带有粒编码蛋白(CS31A)的致病性病原菌及其产生的毒素，如霍乱弧菌、空肠弯曲菌、大肠杆菌、黄曲霉毒素、赤霉烯酮、霉菌病原体等，并将其固定而失去致病力，随肠蠕动排出体外，从而避免肠粘膜损伤。蒙脱石经纯化、分散及改性处理后，晶体端面获取更为富集的正电荷，其结构层表面仍为负电荷，因此整个结构域仍保持双极性的电荷特征，可以减轻肠道粘膜病理性损伤，修复受损的肠细胞间桥，使其紧密连接，并抑制肠细胞过度渗透性分泌而止泻。良好胶凝性能的可溶出性胶体(主要为硅、铝元素)能够在肠道粘膜表面形成保护层，减少病原体或过敏源对肠道粘膜的刺激，降低粘膜损伤和肠壁变厚的机会，有利于营养物质的吸收。
[0004]目前蒙脱石的主要剂型为散剂，但是现有的散剂存在冲服时不易分散、高湿环境下不稳定的缺陷。因此，开发一种遇水容易分散均匀且质量稳定的蒙脱石散剂具有重要的现实意义。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一种蒙脱石散剂及其制备方法。
[0006]本专利技术所提供的蒙脱石散剂，其原料包括下述质量份的物质：蒙脱石3份、PVP
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K30 0.01
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0.02份、羟丙基纤维素0.01
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0.02份、葡萄糖0.7
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0.75份、糖精钠0.006
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0.008份、香精0.002
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0.005份。
[0007]具体的，所述蒙脱石散剂由下述质量份的原料组成：蒙脱石3份、PVP
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K30 0.02份、羟丙基纤维素0.02份、葡萄糖0.749份、糖精钠0.007份、香精0.004份。
[0008]作为优选的，所述蒙脱石粒径d(0.5)为6
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23μm，d(0.9)为16
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50μm；
[0009]所述葡萄糖的粒径≤150μm；所述羟丙基纤维素的粒径≤150μm；所述糖精钠的粒径≤150μm；所述香精的粒径≤150μm。
[0010]所述香精具体可为粉末草莓香精。
[0011]本专利技术所提供的蒙脱石散剂的制备方法，包括下述步骤：
[0012](1)物料粉碎全部物料粉碎过100目筛备用；
[0013](2)原辅料称量
[0014]按处方量称取蒙脱石、葡萄糖、糖精钠、香精、PVP
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K30、羟丙基纤维素，备用；
[0015](3)葡萄糖、糖精钠、香精、PVP
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K30、羟丙基纤维素预混合
[0016]称取处方量的糖精钠、香精，再称取糖精钠和香精的质量之和10倍量的葡萄糖，用
振荡筛过100目筛混合；混合后的药粉与剩余处方量的葡萄糖、PVP
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K30、羟丙基纤维素用振荡筛过100目筛混合；
[0017](4)混合：将蒙脱石、步骤3所得混合粉末进行混合，得到所述蒙脱石散。
[0018]上述方法步骤(4)中，所述混合在三维运动混合机中混合，转速参数设置为5rpm，混合时间20min。
[0019]蒙脱石散剂，作为固体剂型具有便于携带、储存等优点，但其临床应用时存在如下问题：1)服用时需将1袋倒入50mL温开水中搅匀后服用，期间温度不宜控制，冷水冲服，蒙脱石散很难浸润，导致分散不均匀；热水冲服，患者尤其儿童抗拒，且待温度降低，蒙脱石又沉淀聚集，临床众多患者反馈难易吞服，犹如石灰粉一样，难以下咽；2)蒙脱石散如未完全分散均匀，会导致蒙脱石在消化道黏膜上分布不均，从而影响疗效；3)难以负载其他药物实现联合治疗。本专利技术通过对蒙脱石散剂处方和工艺的优化，改善了蒙脱石散剂的润湿性和分散性能、提高了蒙脱石散制剂的稳定性。
附图说明
[0020]图1为三维运动混合机混料桶运动示意图。
具体实施方式
[0021]下面结合具体实施例对本专利技术作进一步阐述，但本专利技术并不限于以下实施例。所述方法如无特别说明均为常规方法。所述原材料如无特别说明均能从公开商业途径获得。
[0022]下述实施例中所使用的蒙脱石d(0.9)为16
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50μm；葡萄糖的粒径为110～150μm；所述糖精钠的粒径为110～150μm；所述香精的粒径为110～150μm。
[0023]实施例1、制备蒙脱石散
[0024]1、处方组成如下表
[0025][0026][0027]2、本品制备工艺包括原辅料称量、物料的粉碎，总混，内包装，工艺流程如图1所示，具体步骤如下：
[0028](2.1)物料的粉碎
[0029]全部物料粉碎过100目筛。
[0030](2.2)原辅料称量
[0031]按处方量称取蒙脱石、葡萄糖(分4.4kg和25.26kg两部分)、糖精钠、香精、PVP
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K30、羟丙基纤维素，备用。
[0032](2.3)葡萄糖、糖精钠、香精、PVP
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K30、羟丙基纤维素预混合
[0033]称取处方量的糖精钠、香精、PVP
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K30，称取糖精钠和香精10倍质量的葡萄糖，用振荡筛过100目筛混合。混合后的药粉与剩余处方量的葡萄糖、PVP
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K30、羟丙基纤维素用振荡筛过100目筛混合。
[0034](2.4)混合：将蒙脱石、步骤2.3所得混合粉末投入三维运动混合机中混合，转速5RPM，混合时间20min。三维运动混合机的机械传动主要有一个主动轴和一个被动轴，每个轴带有一个万向节，在两个万向节之间装有一个混料桶，它与两个万向轴相联的两个轴是呈空间交叉并垂直，分别随万向节绕主动轴和被动轴进行公转，实现三维运动。如图1所示。于5、10、15及20min取样，检测糖精钠、蒙脱石含量。
[0035](2.5)中间体检测
[0036]按照中间体质量标准进行检测，检测项目蒙脱石含量。
[0037]蒙脱石散中间体的质量标准如下：
[0038]本品为蒙脱石散待包装产品，每g含蒙脱石应为0.758g～0.838g。
[0039]【含量测定】蒙脱石精密称取适量待包装产品(约相当于蒙脱石0.4g)，置预先经105℃干燥至恒重的离心管中，加50％乙醇30ml，搅拌均匀后，离心，弃去上清液，再加50％乙醇30ml，搅拌，离心，弃去上清液，取沉淀在105℃干燥至恒重，即得供试品中所含蒙脱石的重量，计算，即得。
[0040](2.6)内分装
[0041]采用纸铝塑复合膜包装，装量依据蒙脱本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种蒙脱石散剂，其原料包括下述质量份的物质：蒙脱石3份、PVP
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K300.01
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0.02份、羟丙基纤维素0.01
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0.02份、葡萄糖0.7
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0.75份、糖精钠0.006
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0.008份、香精0.002
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0.005份。2.根据权利要求1所述的蒙脱石散剂，其特征在于：所述蒙脱石散剂由下述质量份的原料组成：蒙脱石3份、PVP
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K30 0.02份、羟丙基纤维素0.02份、葡萄糖0.749份、糖精钠0.007份、香精0.004份。3.根据权利要求1或2所述的蒙脱石散剂，其特征在于：所述蒙脱石，其粒径d(0.5)为6
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23μm，d(0.9)为16
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50μm；所述葡萄糖的粒径≤150μm；所述羟丙基纤维素的粒径≤150μm；所...

【专利技术属性】
技术研发人员：李贵森，何翔，焦玉红，左文丽，关贵彬，
申请(专利权)人：多多药业有限公司，
类型：发明
国别省市：