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一种五环三萜双胍偶联物及其制备方法和应用技术

技术编号:30056101 阅读:24 留言:0更新日期:2021-09-15 11:00
本发明专利技术公开了一种五环三萜双胍偶联物,具有结构通式Ⅰ五环三萜双胍偶联物具有抗肿瘤作用,将五环三萜双胍偶联物与其他抗肿瘤药物联用可发挥良好的协同作用。该五环三萜双胍偶联物能够显著改善五环三萜化合物的成药性。本发明专利技术还公开了上述五环三萜双胍偶联物的制备方法,该方法可降低副产物的生成,提高目标产物的产率。本发明专利技术还公开了五环三萜双胍偶联物在制备治疗癌症药物或制备有益于癌症治疗的功能性食品中的应用。上述五环三萜双胍偶联物可作为药物制剂的活性成分,与其他抗肿瘤药物联用发挥协同作用,达到更好的治疗效果;五环三萜自组装成药物的载体或与其他载体辅料共用载药制备成微粒给药系统。粒给药系统。粒给药系统。

【技术实现步骤摘要】
一种五环三萜双胍偶联物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物制剂领域,涉及一种五环三萜双胍偶联物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]五环三萜类化合物在自然界种类繁多、分布广泛。根据结构特征,五环三萜类化合物可分为齐墩果烷型、熊果烷型、羽扇豆烷型及木栓烷型。大量研究表明,五环三萜类化合物具有广泛的药理作用和重要的生物活性,尤其在抗炎、护肝、抗肿瘤以及机体免疫调节等方面已经显现出令人关注的药理特性,这些化合物抗肿瘤作用呈现多部位、多环节、多靶点的特点。
[0003]齐墩果酸是主要从龙胆科植物獐牙菜属分离提取而得的一种五环三萜类化合物,具有广谱抗菌活性和抗肿瘤活性,临床上用于护肝降酶,治疗支气管炎、肺炎、急性扁桃体炎、牙周炎、菌痢、急性肠胃炎、泌尿系统感染以及抗肿瘤等。熊果酸存在于唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris L.)的全草、冬青科冬青属铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的叶等许多植物中。具有镇静、抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应,临床上用于乙肝及高脂血症的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种五环三萜双胍偶联物,其特征在于,具有结构通式Ⅰ:R1为CH3、H或CO

NH

X

C2H6N5;R2为CH3或CO

NH

X

C2H6N5;其中X为C
n
H
2n
,n为2至22的整数;

C2H6N5为双胍基团;α为单键或双键,当α为单键时,R3为H;当α为双键时,R3为O;R4为OH或O

CO

R
f
,其中R
f
选自甲基、乙基、直链或支链丙基、直链或支链丁基;R5为H或CH3。2.如权利要求1所述的五环三萜双胍偶联物,其特征在于,所述R1为CO

NH

X

C2H6N5,R2为CH3,R3为O,R4为OH或O

CO

R
f
,其中R
f
为乙基,R5为H;其结构通式Ⅰa为3.如权利要求1所述的五环三萜双胍偶联物,其特征在于,其特征在于,所述R1为H,R2为CO

NH

X

C2H6N5,R3为H,R4为OH,R5为CH3;其结构通式Ⅰb为4.如权利要求1所述的五环三萜双胍偶联物,其特征在于,其特征在于,所述R1为CH3,R2为CO

NH

X

C2H6N5,R3为H,R4为OH,R5为H;其结构通式Ⅰc为
...

【专利技术属性】
技术研发人员:王艳芝郑甲信张磊孙闪闪马格格刘宏民刘梦牵
申请(专利权)人:郑州大学
类型:发明
国别省市:

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