一种干眼症治疗制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种干眼症治疗制剂及其制备方法。该制剂的剂型包括滴眼液、眼膏和眼用凝胶等，包括质量百分含量如下的组分：玻璃酸钠0.0～1.0％，黏蛋白1.0～10.0％，丙三醇1.0～2.0％，油脂1.0～10.0％，乳化剂0～1.8％，基质42.0～95.0％。本发明专利技术的干眼症治疗制剂包含水、黏蛋白、脂质等形成生理泪膜的必要成分，能够对干眼症泪膜缺乏成分充足补给，使患者泪膜恢复正常的生理结构并维持稳定，迅速缓解干涩、刺痛等症状，避免和减轻眼表损害，具有给药次数少，无刺激，舒适度好的优点。舒适度好的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种干眼症治疗制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及干眼症治疗
，具体涉及一种干眼症治疗制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]干眼症是指由多种因素导致的，以眼睛干涩为主要症状的泪液分泌障碍性眼病，常伴有双眼痒感、异物感、烧灼感，或畏光、视物模糊、视力波动等表现。
[0003]干眼症在眼科临床很常见。近些年来，随着时代的发展，由于电子产品泛滥，隐形眼镜使用增多，熬夜和过度使用手机电脑等不良的生活方式增多，气候变暖，空气湿度变小等社会、环境因素，干眼症的发病率呈逐年上升趋势，而眼部长期点用抗生素类药物、外伤、炎症、肿瘤和手术，以及全身性疾病等个体因素，也可诱发干眼症的发病，或会加剧干眼的症状，严重影响人们的视觉健康和生活质量。
[0004]泪膜不稳定是干眼症的主要症结。泪膜是眼角膜最外层膜，泪膜正常的生理结构，从内到外分别为黏蛋白层、水液层和脂质层。泪膜这三种泪膜成分的缺乏均可导致泪膜稳定性下降，导致干眼症的发病。临床上根据这三种成分缺乏情况，将干眼症分型为：水缺乏型，黏蛋白缺乏型，脂质缺乏型，及混合型，混合型干眼症是指有两种以上成分缺乏。
[0005]临床研究表明，黏蛋白缺乏型干眼症占53.8％，水分缺乏型和脂质缺乏型干眼症仅占26.9％和11.5％。可见，黏蛋白缺乏在干眼症发病中占有主要地位。泪膜中的黏蛋白能黏附于结膜和角膜表面，在上皮层表面和水层之间形成亲水凝胶界面，稳定泪膜，防止眼干燥。同时还可以增加空气～水表面泪脂膜的均匀扩散，使脂质与水的分布更加均一。黏蛋白质质与量的异常均会引起泪膜稳定性下降，导致干眼症的发生。
[0006]泪膜中的脂质层是延缓泪液蒸发的重要屏障。有研究认为，当泪膜中脂质缺乏，脂质层变薄或脂质层成分改变，泪液蒸发率可增加到4倍。泪膜水液层蒸发加快，泪膜稳定性下降，进而引起干眼症。黏蛋白和脂质不仅都具有驻水作用，而且都具有润滑眼表改善泪液动力学的作用。
[0007]临床治疗干眼症最理想方法是能够彻底去除病因，使损害的眼泪腺、睑板腺和结膜杯状细胞等分泌功能恢复正常，但由于引起干眼症病因复杂，一般难以完全去除，被损害的分泌功能往往也难以逆转。因此，就需要对干眼症患者泪液分泌不足进行直接补充，即替代治疗。
[0008]目前替代泪液的制剂多为液体和凝胶，称之为人工泪液，其大多以补充水分为主，其成分包含纤维素衍生物、多元醇、聚乙烯醇、透明质酸等，这些高分子聚合物均有较好的亲水性能。补充脂质的人工泪液较少，而补充黏蛋白的人工泪液尚没有问世。由于现有的人工泪液仅能就水缺乏或脂质缺乏实现补充，这就导致目前的替代治疗仅对水缺乏型或脂质缺乏型的部分患者或轻症患者能够取得良好的治疗效果，还有相当一部分黏蛋白缺乏型和混合型的重症患者，存在着疗效差，效率低，需要频繁给药的问题。
[0009]患者泪膜缺乏成分不能得到完全补充，泪膜结构难以维持正常的生理状态，稳定性下降，是目前干眼症治疗的主要缺陷，是临床干眼症治疗疗效差，效率低主要原因。
[0010]有鉴于此，急需对现有技术中人工泪液的成分进行改进，以提高、提高干眼症的治疗效果。

技术实现思路

[0011]本专利技术所要解决的技术问题是现有人工泪液不能完全补充干眼症患者眼表缺乏的成分、导致干眼症治疗效果差的问题。本专利技术所采取的策略是对干眼症患者眼表缺乏的成分充足补给，实现一次用药，全成分补给，不仅提高了治疗效果，而且还减少了给药频率，提高了治疗效率。
[0012]具体的，本专利技术所采用的技术方案如下：
[0013]一种干眼症治疗制剂，包括质量百分含量如下的组分：玻璃酸钠0.0～1.0％，黏蛋白1.0～10.0％，丙三醇1.0～2.0％，油脂1.0～10.0％，乳化剂0～1.8％，基质42.0～95.0％。
[0014]在上述方案中，优选的，所述油脂为大豆卵磷脂、辛酸/癸酸甘油三酯、中链甘油三酯中的任意一种或多种任意比例的混合物。
[0015]在上述方案中，优选的，所述乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇十五羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、丙二醇中的任意一种或多种任意比例的混合物。
[0016]在上述方案中，优选的，所述干眼症治疗制剂的pH值为6.5～7.8，渗透压为1.0～1.2。
[0017]在上述方案中，优选的，所述干眼症治疗制剂的剂型为单剂量滴眼液，基质为注射水。
[0018]在上述方案中，优选的，所述干眼症治疗制剂的剂型为眼用凝胶或眼膏剂，基质为眼用凝胶基质或眼膏基质。
[0019]在上述方案中，优选的，所述干眼症治疗制剂还包括抗炎成分或降眼压药，所述抗炎成分包括但不限于非甾体类抗炎药或甾体类抗炎药，所述降眼压药包括但不限于拉坦前列素。
[0020]一种干眼症治疗制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0021]称取黏蛋白加入注射用水搅拌溶解，经0.22um微孔滤膜过滤除菌，得到黏蛋白溶液；
[0022]取玻璃酸钠、丙三醇与油脂混合，在乳化剂水溶液中剪切乳化，然后在高压均质机中均质，获得乳化溶液；
[0023]将乳化溶液与基质充分混合，调节溶液的pH至6.5～7.8之间，并进行高压灭菌获得无菌中间产品；
[0024]将无菌中间产品与黏蛋白溶液混合，在无菌条件下封装获得制剂成品。
[0025]在上述方案中，优选的，所述剪切速率为500
‑
1000rpm，乳化时间为10min，所述高压均质机的一级阀压力为400
‑
800bar，均质时间5
‑
10min。
[0026]在上述方案中，优选的，所述黏蛋白溶解温度为30～50℃。
[0027]本专利技术提供的干眼症治疗制剂，添加了黏蛋白和油脂，对患者泪膜缺乏成分进行完全补充，以使泪膜结构维持其正常的生理状态。制剂中还添加玻璃酸钠、甘油等组分，以提高制剂的亲水能力和润滑能力，在缓解干眼症的疼痛、烧灼感、异物感等临床症状的同
时，对眼部及泪膜起到良好的保湿和润滑作用，延长泪膜破裂时间，提高泪膜的稳定性。
[0028]本专利技术，通过对干眼症患者眼表缺乏的成分进行充足补给，提高了治疗效果。制成的新人工泪液，配方合理，制作的剂型包括滴眼液、眼膏和眼用凝胶等，适宜临床使用，不仅保障了眼表泪液量充足，而且纠正了泪液质或动力学异常，使泪膜能够尽快恢复正常的生理结构，稳定性提高，发挥其正常生理机能，迅速缓解干涩等症状，并避免和减轻眼表损害，能够实现一次用药，全成分补给，给药次数少，提高了治疗效率，无刺激，舒适度好。
具体实施方式
[0029]本专利技术提供了一种干眼症治疗制剂。下面结合具体实施方式对本专利技术做出详细说明。
[0030]本专利技术提供的一种干眼症治疗制剂，包括质量百分含量如下的组分：玻璃酸钠0.0～1.0％，黏蛋白1.0～10.0％，丙三醇1.0～2.0％，油脂1.0～10.0％，乳化剂0～1.8％，基质42.0～95.0％。
[0031]在上述方案中，优选的，所述油脂为大本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.根据权利要求1所述的干眼症治疗制剂，其特征在于，包括质量百分含量如下的组分：玻璃酸钠0.0～1.0％，黏蛋白1.0～10.0％，丙三醇1.0～2.0％，油脂1.0～10.0％，乳化剂0～1.8％，基质42.0～95.0％。2.根据权利要求1所述的干眼症治疗制剂，其特征在于，所述油脂为大豆卵磷脂、辛酸/癸酸甘油三酯、中链甘油三酯中的任意一种或多种任意比例的混合物。3.根据权利要求1所述的干眼症治疗制剂，其特征在于，所述乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇十五羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、丙二醇中的任意一种或多种任意比例的混合物。4.根据权利要求1所述的干眼症治疗制剂，其特征在于，所述干眼症治疗制剂的pH值为6.5～7.8，渗透压为1.0～1.2。5.根据权利要求1所述的干眼症治疗制剂，其特征在于，所述干眼症治疗制剂的剂型为单剂量滴眼液，基质为注射水。6.根据权利要求1所述的干眼症治疗制剂，其特征在于，所述干眼症治疗制剂的剂型为眼用凝胶或眼膏剂，基质为眼用凝胶基质或眼膏基质。7.根据权利要求1所述的干眼症治疗制剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：郁引飞，王晓玲，薛安全，
申请(专利权)人：王晓玲郁引飞，
类型：发明
国别省市：