【技术实现步骤摘要】
用于抗血小板凝集同时合并其它疾病治疗的药物组合物及其应用
[0001]本专利技术涉及药效学领域,具体涉及氘代氯吡格雷与系列的依赖CYP450酶代谢药物联合应用,尤其是与系列CYP2C19、CYP2C9以及CYP2B6酶底物类药物联用。
技术介绍
[0002]氯吡格雷(Clopidogrel,CLP)是一种噻吩并吡啶类抗血小板凝集前体药物,主要用于预防因血块凝结导致的心脑血管疾病,其本身没有生物活性,必须在体内经过多个细胞色素P450酶(Cytochrome P450,CYP)的两步活化代谢才能转化为具有抗板活性的代谢产物。即,第一步:CLP经CYP2C19(贡献率45%)、CYP1A2、CYP2B6酶代谢生成中间产物2
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氯吡格雷;第二步:2
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氯吡格雷经CYP2B6(贡献率33%)、CYP2C19(贡献率20%)、CYP3A4、CYP2C9酶氧化生成活性代谢产物。研究发现,CYP2C19是氯吡格雷活性代谢产物转化过程中的主要限速酶。因此,美 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种用于抗血小板凝集同时合并其它疾病治疗的药物组合物,其特征在于:所述药物组合物包含组份A及组份B,所述组份A为氘代氯吡格雷或其药学上可接受的盐;所述组份B为CYP450酶底物类药物,所述CYP450酶包括CYP2C19、CYP2C9及CYP2B6;氘代氯吡格雷的结构式如式(1)所示:2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:CYP2C19底物类药物包括奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、苯妥英钠、地西泮、利卡西平、奥卡西平、氟硝西泮、卡立普多、率胍环化、氯丙胍环化、西酞普兰、氟西汀、舍曲林、文法拉辛、去甲文法拉辛、氯米帕明、曲米帕明、阿米替林、氟康唑、异烟肼、伏立康唑、依曲韦林、氟伏沙明、噻氯匹定、西米替丁。3.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:CYP2C9底物类药物包括甲苯磺丁脲、格列苯脲、格列美脲、格列吡嗪、双氯芬酸、布洛芬、甲芬那酸、吡罗昔康、替诺昔康、氯诺昔康、氯沙坦、厄贝沙坦、苯妥因、托拉塞米。4.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:CYP2B6底...
【专利技术属性】
技术研发人员:顾景凯,曹霞,许志平,王庆如,孙冬,
申请(专利权)人:中荣凯特北京生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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