用于抗血小板凝集同时合并其它疾病治疗的药物组合物及其应用制造技术

技术编号:29982801 阅读:27 留言:0更新日期:2021-09-08 10:18
本发明专利技术涉及一种用于抗血小板凝集同时合并其它疾病治疗的药物组合物及其应用。该药物组合物包含组分A及组分B,所述组分A为氘代氯吡格雷或其药学上可接受的盐;所述组份B为CYP450酶底物类药物,所述CYP450酶包括CYP2C19、CYP2C9及CYP2B6。该药物组合物没有如同氯吡格雷般的配伍禁忌,可与依赖CYP2C19、CYP2C9或CYP2B6酶代谢的药物联用。此发明专利技术应用于临床治疗中,不会出现以往因氯吡格雷合并用药而带来的药效降低或毒性增加等药物相互作用,这将极大地提高急性冠脉综合征(ACS)和经皮冠脉介入治疗(PCI)患者联合用药时的依从性。性。性。

【技术实现步骤摘要】
用于抗血小板凝集同时合并其它疾病治疗的药物组合物及其应用


[0001]本专利技术涉及药效学领域,具体涉及氘代氯吡格雷与系列的依赖CYP450酶代谢药物联合应用,尤其是与系列CYP2C19、CYP2C9以及CYP2B6酶底物类药物联用。

技术介绍

[0002]氯吡格雷(Clopidogrel,CLP)是一种噻吩并吡啶类抗血小板凝集前体药物,主要用于预防因血块凝结导致的心脑血管疾病,其本身没有生物活性,必须在体内经过多个细胞色素P450酶(Cytochrome P450,CYP)的两步活化代谢才能转化为具有抗板活性的代谢产物。即,第一步:CLP经CYP2C19(贡献率45%)、CYP1A2、CYP2B6酶代谢生成中间产物2

O

氯吡格雷;第二步:2

O

氯吡格雷经CYP2B6(贡献率33%)、CYP2C19(贡献率20%)、CYP3A4、CYP2C9酶氧化生成活性代谢产物。研究发现,CYP2C19是氯吡格雷活性代谢产物转化过程中的主要限速酶。因此,美国FDA建议在服用氯本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于抗血小板凝集同时合并其它疾病治疗的药物组合物,其特征在于:所述药物组合物包含组份A及组份B,所述组份A为氘代氯吡格雷或其药学上可接受的盐;所述组份B为CYP450酶底物类药物,所述CYP450酶包括CYP2C19、CYP2C9及CYP2B6;氘代氯吡格雷的结构式如式(1)所示:2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:CYP2C19底物类药物包括奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、苯妥英钠、地西泮、利卡西平、奥卡西平、氟硝西泮、卡立普多、率胍环化、氯丙胍环化、西酞普兰、氟西汀、舍曲林、文法拉辛、去甲文法拉辛、氯米帕明、曲米帕明、阿米替林、氟康唑、异烟肼、伏立康唑、依曲韦林、氟伏沙明、噻氯匹定、西米替丁。3.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:CYP2C9底物类药物包括甲苯磺丁脲、格列苯脲、格列美脲、格列吡嗪、双氯芬酸、布洛芬、甲芬那酸、吡罗昔康、替诺昔康、氯诺昔康、氯沙坦、厄贝沙坦、苯妥因、托拉塞米。4.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于:CYP2B6底...

【专利技术属性】
技术研发人员:顾景凯曹霞许志平王庆如孙冬
申请(专利权)人:中荣凯特北京生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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