帕唑帕尼的应用、药物组合物、注射液及制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了帕唑帕尼的应用、药物组合物、注射液及制备方法和应用。该药物组合物包括以下组分：帕唑帕尼、环糊精类增溶剂和溶剂，所述帕唑帕尼与所述环糊精类增溶剂的质量比为1：(13～100)，以所述的药物组合物为1mL计，所述药物组合物中环糊精类增溶剂的浓度为6～330mg/mL。本发明专利技术制备得到的药物组合物可用于治疗急性肺损伤、肺纤维化、急性呼吸窘迫综合征等疾病，且只使用少量的帕唑帕尼即可达到治疗的目的；且生物利用度高、稳定性高、杂质含量少，不会出现药物蓄积现象。不会出现药物蓄积现象。不会出现药物蓄积现象。

【技术实现步骤摘要】
帕唑帕尼的应用、药物组合物、注射液及制备方法和应用
[0001]本申请要求申请日为2020年03月13日的中国专利申请CN202010178371.4的优先权。本申请引用上述中国专利申请的全文。


[0002]本专利技术涉及帕唑帕尼的应用、药物组合物、注射液及制备方法和应用。

技术介绍

[0003]盐酸帕唑帕尼(pazopanib hydrochloride)是葛兰素史克公司研制开发的一种口服VEGF
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2抑制剂。该药物还同时针对PDGFR和c
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KIT酪氨酸激酶有抑制作用，不但对肾细胞癌具有抑制作用，还对非小细胞癌、乳腺癌、肉瘤等多种肿瘤有抑制作用。
[0004]中国专利文献(CN102970871A)公开了一种药物组合物及其制备方法，该药物组合物包括10mg/ml帕唑帕尼、2～13％重量的改性环糊精，对改性环糊精进行选择使得改性环糊精将帕唑帕尼与改性环糊精在水中的pKa低于帕唑帕尼单独在水中的pKa，pH为3.5
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5.7，重量克分子渗透压浓度为200<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种帕唑帕尼在制备治疗急性肺损伤的药物中的应用。2.一种药物组合物，其特征在于，其包括以下组分：帕唑帕尼、环糊精类增溶剂和溶剂，所述帕唑帕尼与所述环糊精类增溶剂的质量比为1：(13～100)，以所述的药物组合物为1mL计，所述药物组合物中环糊精类增溶剂的浓度为6～330mg/mL。3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述帕唑帕尼为盐酸帕唑帕尼；和/或，所述环糊精类增溶剂为β
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环糊精衍生物；其中，所述β
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环糊精衍生物的种类较佳地包括羟丙基
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β
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环糊精、磺丁基醚
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β
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环糊精和甲基
‑
β
‑
环糊精中的一种或多种；更佳地包括羟丙基
‑
β
‑
环糊精和/或磺丁基醚
‑
β
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环糊精；和/或，所述药物组合物中，所述帕唑帕尼与所述环糊精类增溶剂的质量比为1：(15～40)或者1：(80～100)，较佳地为1：(30～40)或者1：(90～100)，例如1：33.26；和/或，所述药物组合物中，所述环糊精类增溶剂的浓度为15～300mg/mL，较佳地为30～40mg/mL或者90～300mg/mL，例如33.26mg/mL，更佳地为90～200mg/mL或者280～300mg/mL；其中，当所述环糊精类增溶剂中包含羟丙基
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β
‑
环糊精时，所述羟丙基
‑
β
‑
环糊精的浓度较佳地为15～300mg/mL，更佳地为30～40mg/mL或者90～300mg/mL，例如33.26mg/mL、90～200mg/mL或280～300mg/mL；和/或，所述药物组合物中，所述帕唑帕尼的浓度为0.1～20mg/mL，较佳地为0.5～2mg/mL或者3～20mg/mL，例如1mg/mL，更佳地为3～5mg/mL；和/或，所述药物组合物中的pH值为2.5～5.5；其中，当所述药物组合物中含有pH调节剂时，所述pH调节剂中的碱较佳地包括氨水、氢氧化钠、碳酸钠和碳酸氢钠中的一种或多种；其中，当所述药物组合物中含有pH调节剂时，所述pH调节剂中的酸较佳地包括磷酸、盐酸
、
柠檬酸和醋酸中的一种或多种；和/或，所述药物组合物中还包括添加剂；其中，所述添加剂的种类较佳地包括甘油、丙二醇、泊洛沙姆、蔗糖、甘露醇、葡萄糖、氯化钠和氨基酸中的一种或多种；其中，以所述药物组合物1mL计，所述添加剂的浓度较佳地为0.1～200mg/mL；更佳地为0.1～100mg/mL。4.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小锋，罗浩贤，
申请(专利权)人：青晓制药公司，
类型：发明
国别省市：