一种双嘧达莫分散片的制备方法技术

技术编号:29771821 阅读:42 留言:0更新日期:2021-08-24 17:46
本发明专利技术属于药物制备领域,特别涉及一种双嘧达莫分散片的制备方法。先合成双嘧达莫粗品,在制备其磺酸盐,经精制以较高收率和纯度得到双嘧达莫原料药。采用乙醇将原料药溶解制备主药溶液,再制备辅料溶液后与主药溶液混合,采用喷雾干燥法制备固体分散体,固体分散体与赋形剂制粒后与润滑剂一起压片,制得双嘧达莫分散片,本发明专利技术方法增大了药物的溶解度及溶出速度,提高了药物的生物利用度,增强了药物在体内的吸收。

【技术实现步骤摘要】
一种双嘧达莫分散片的制备方法
本专利技术属于药物制备领域,特别涉及一种双嘧达莫分散片的制备方法。
技术介绍
双嘧达莫的化学名为2,2',2”,2”'-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四乙醇,其结构式为为黄色结晶性粉末;无臭,味微苦。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;熔点为162~168℃。双嘧达莫主要的药理作用为扩张血管,抑制血小板聚集及粘附,具有抗血栓形成作用,可以抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集,高浓度可抑制血小板的释放反应,是一种冠脉扩张药,能增强冠脉血流量,具有抗心绞痛作用。此外,可用于人工心脏瓣膜或者人工血管移植术后预防血栓形成、心肌梗死后2级预防、周围血管病变、缺血性脑血管病、肾脏病变等,可改善微循环加强肝素以及口服抗凝血药的抗凝血作用,对血栓形成和弥漫性血管内凝血有一定的效果。双嘧达莫制剂主要有注射剂、普通片剂和缓释片剂等,但这些制剂均存在着不同的缺陷。注射剂需要专业人员给药、患者用药不便和顺应性低;普通片和缓释片存在吸收缓慢、生物利用度低等问题而影响疗效。针对患有心血管疾病的老本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种双嘧达莫分散片,其特征在于,所述分散片处方如下:/n每1000片用量:双嘧达莫10g,乳糖40~45g,甘露醇15~25g,十二烷基硫酸钠15~25g,硬脂酸镁5g。/n

【技术特征摘要】
1.一种双嘧达莫分散片,其特征在于,所述分散片处方如下:
每1000片用量:双嘧达莫10g,乳糖40~45g,甘露醇15~25g,十二烷基硫酸钠15~25g,硬脂酸镁5g。


2.一种如权利要求1所述的双嘧达莫分散片的制备方法,其特征在于,所述制备方法步骤如下:
(1)合成双嘧达莫粗品
油浴加热预热反应釜,依次加入二氯化物、二乙醇胺、碳酸钠,升温至140℃~150℃保温2小时;继续升温至165℃~170℃,保温5小时;然后,冷却至50℃,加入甲醇搅拌20分钟,再加水搅拌1~2小时,离心甩干,饮用水洗涤,甩干,于70℃~80℃烘干24小时;
(2)合成磺酸盐
将甲醇和双嘧达莫粗品加入反应釜,水浴加热至50℃保温0.5小时,加入对甲基苯磺酸,搅拌使其溶解,冷却到5℃~10℃,保温2小时,离心甩干,用0.5倍量甲醇洗涤,甩干,于55℃~65℃烘干;
(3)精制
在反应釜内加入70%甲醇,磺酸盐,加热溶解,于50℃保温0.5小时,待磺酸盐全溶后,加液碱调节pH,加药用活性炭,升温,于60℃脱色搅拌30分钟,然后压滤,滤液进入D级洁净区,经过1μm精密过滤器精滤后进入结晶釜内,滤毕,加入纯化水,冷却至15℃以下,保温搅拌约2小时,离心甩干后,以纯化水洗涤甩干,于75℃~85℃,真空度≤-0.08MPa,烘干8~10小时;
(4)制备固体分散体
称取双嘧达莫,加入95%乙醇将其溶解得到主药溶...

【专利技术属性】
技术研发人员:殷晓伟王姝汤金春
申请(专利权)人:常州康普药业有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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