一种三配位磷衍生物及中间体及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种三配位磷衍生物及中间体及制备方法，结构式为：

【技术实现步骤摘要】
一种三配位磷衍生物及中间体及制备方法
本专利技术涉及一种三配位磷衍生物及中间体及制备方法。
技术介绍
三配位磷化合物为sp3(不等性)杂化三角锥构型，磷原子带孤对电子。三价磷化合物具有亲电性、双亲性和亲双烯的反应特性，反应时经常能形成很强的PO键。例如，三烷基膦和亚磷酸三烷基酯都是三价磷化合物。三配位磷化合物主要包含亚磷酸(酯)、亚磷酸酰胺、亚磷酸三烷基酯和三卤化磷等。其中，亚磷酸酯为亚磷酸(HO)3P分子中部分或全部羟基氢原子为烷基R置换(酯化)的产物，按酯化程度可分为亚磷酸单烷基酯ROP(OH)2、亚磷酸二烷基酯(RO)2POH和亚磷酸三烷基酯(RO)3P。亚磷酸酯是一类反应活性很高的磷化合物，它具有三价磷化合物特有的亲核、亲电、双亲和双烯亲和性等反应特性。亚磷酸二烷基酯(RO)2POH具有互变异构结构，以磷酰式为主,它的钠盐能与烷基卤(R′X，X为卤素)反应，生成烷基膦酸二烷基酯。亚磷酸三烷基酯(RO)3P或至少具有一个烷氧基的三价磷化合物与烷基卤加热反应，能生成烷基膦酸二烷基酯，或烷氧基断裂的五配价磷化合物。三氯化磷直接醇解只能生成亚磷本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种三配位磷衍生物，其特征在于，结构式为：/n

【技术特征摘要】
1.一种三配位磷衍生物，其特征在于，结构式为：



其中：
R1为核苷基团，选自
R2为苯酚基、五氟苯酚基、C1-4烷氧基，所述的烷氧基任选进一步被0至4个F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；
R3为氨基酸甘氨酸、L-丙氨酸、L-苯丙氨酸、L-异亮氨酸、L-亮氨酸、L-缬氨酸、L-组氨酸、L-色氨酸及其甲酯、乙酯、异丙酯、叔丁酯、二乙基酯基和2-乙基丁基-L-丙氨酸酯。


2.一种如权利要求1所述的三配位磷衍生物的化合物及其立体异构体，其特征在于，所述的化合物选自如下结构之一：





3.根据权利要求2所述的三配位磷衍生物的化合物及其立体异构体，其特征在于，所述的结构进一步氧化为磷酰胺类化合物，是制备治疗乙肝、丙肝、艾滋病、新冠等抗病毒药物的重要前体。


4.一种三配位磷衍生物及其中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：



S1：以六乙基亚磷酸胺为起始磷试剂，与核苷R1H反应，制得一个P-O和两个P-N键的核苷取代中间体1；
S2：以酚或醇为交换试剂，与中间物1发生取代反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵玉芬，王金辉，吴翊乐，赵华，赵钊，吴巨，郭叶挺，沈鹏，沙旭明，郑敏阳，
申请(专利权)人：宁波大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33