肽的合成方法技术

本发明专利技术涉及通过连续延伸肽链的第二末端来合成肽或蛋白质的方法，肽链的羧酸官能团(C端)或胺官能团Nα与可溶于非极性溶剂的锚定分子连接，其特征在于，所述锚定分子包括具有至少10个单体单元、并且优选为15个至50个单元的聚烯烃链。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】肽的合成方法
本专利技术涉及有机化学领域，并且更具体而言涉及由氨基酸合成肽或蛋白质。本专利技术涉及用于在液相中体外合成肽的方法，该方法不使用固体基底或不溶性树脂。该方法基于使用新的锚定分子家族，即聚烯烃的衍生物或者聚烯烃或聚烯烃类(polyalcènes)的低聚物，新的锚定分子家族与氨基酸或氨基酸衍生物结合，在非极性溶剂中表现出良好的溶解性，但在水中表现出较差的溶解性。该方法使得能够获得比使用固体基底或液体基底的已知方法更纯并且/或者更容易纯化的肽。这易于自动化。
技术介绍
肽的药理学具有巨大的医学和经济利益，但是从科学观点出发，它仍然在蛋白质和遗传生物化学的范畴内。尽管胰岛素(由51个氨基酸组成的天然蛋白质)取得了巨大的成功，但在20世纪末，作为活性药物成分所开发的肽的数量仍然很少。然而，大约三十种由肽组成的新的活性成分在2000年至2016年之间取得了销售授权，并且相当数量的肽正在进行临床和临床前试验(参见A.Henninot等人的出版物，“TheCurrentStateofPeptideDrugDiscovery:BacktotheFut本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通过连续延伸肽链的第二末端(Nα)来合成肽或蛋白质的方法，所述肽链的第一末端通过所述肽链的羧酸官能团(C端)或所述肽链的胺官能团(Nα)与可溶于非极性溶剂的锚定分子连接，其特征在于，所述锚定分子包括具有至少10个单体单元、并且优选15个至50个单元的聚烯烃链。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181224 FR 18740911.一种通过连续延伸肽链的第二末端(Nα)来合成肽或蛋白质的方法，所述肽链的第一末端通过所述肽链的羧酸官能团(C端)或所述肽链的胺官能团(Nα)与可溶于非极性溶剂的锚定分子连接，其特征在于，所述锚定分子包括具有至少10个单体单元、并且优选15个至50个单元的聚烯烃链。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述锚定分子仅包括一个聚烯烃链。


3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述聚烯烃链为聚异丁烯链。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其特征在于，所述锚定分子为聚烯烃。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其特征在于，所述聚烯烃链的末端中的一个被官能化。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其特征在于，所述聚烯烃链包括不超过5％、并且优选为不超过3％的多个不饱和碳-碳键。


7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其特征在于，所述聚烯烃链的质量平均分子量在600至20,000之间、并且优选在700至15,000之间。


8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其特征在于，所述锚定分子包括由选自以下所组成的组中的基团封端的聚烯烃链(或为由选自以下所组成的组中的基团封端的聚烯烃链)：
○-X官能团，其中X选自由以下组成的组：-OH、-NH2、-SH；
○-Z-C6...

【专利技术属性】
技术研发人员：让雅克·优特·坦敦格，奥德蕾·塞尔，
申请(专利权)人：斯特兰化学公司，
类型：发明
国别省市：法国;FR