【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】有机化合物相关申请的交叉参考本申请是要求于2018年12月17日提交的美国临时申请号62/780,703的优先权和权益的国际申请，该美国临时申请的内容整体通过引用并入本文。专利
本专利技术涉及如本文所述的游离或可药用盐和/或基本上纯的形式的(3α,5α)-3-羟基-21-(1H-咪唑-1-基)-3-甲氧基甲基)-孕烷-20-酮的特定前药和类似物，其药物组合物，用作镇静剂、催眠剂、抗焦虑剂和/或麻醉剂的方法，治疗抑郁、焦虑、失眠、癫痫和其它中枢神经系统障碍的方法，以及与其它药物的组合。专利技术背景脑兴奋性被定义为动物的唤醒水平(从昏迷到惊厥的连续区)，由各种神经递质调节。通常，神经递质负责调节离子穿过神经元膜的传导。神经递质γ-氨基丁酸(GABA)对总的脑兴奋性具有深远的影响，因为脑中多达40％的神经元利用GABA作为神经递质。GABA与GABA受体复合物(GRC)相互作用，以介导其对整个神经系统、包括脑的神经细胞的作用。GABA通过调节氯离子穿过神经元膜的传导来调节个体神经元的兴奋性。GABA与G...
【技术保护点】
1.式I化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181217 US 62/780,7031.式I化合物：
其中：
X选自H、-(C＝O)-Ra、-CH2-(C＝O)-O-Ra和-CH2-(C＝O)-N(Ra)(Rb)；
R1选自CH3、CDH2、CD2H和CD3；
R2至R9各自独立地选自H和D；
Ra和Rb独立地选自H、C1-20烷基(例如甲基)、和C1-4烷基-芳基(例如苄基)，为游离或盐形式(例如可药用盐形式)，例如分离或纯化的游离或盐形式，条件是，如果R1是CH3且R2至R9均为H，则X选自-(C＝O)-Ra、-CH2-(C＝O)-O-Ra和-CH2-(C＝O)-N(Ra)(Rb)。
2.根据权利要求1的化合物，其中X是H。
3.根据权利要求1的化合物，其中X选自-(C＝O)-Ra、-CH2-(C＝O)-O-Ra和-CH2-(C＝O)-N(Ra)(Rb)。
4.根据权利要求1的化合物，其中X是-(C＝O)-Ra。
5.根据权利要求1的化合物，其中X是-CH2-(C＝O)-O-Ra。
6.根据权利要求1的化合物，其中X是CH2-(C＝O)-N(Ra)(Rb)。
7.根据权利要求1的化合物，其中X是CH2-(C＝O)-N(Ra)(Rb)且Rb是H。
8.根据权利要求1-7任一项的化合物，其中R1是CH3。
9.根据权利要求1-7任一项的化合物，其中R1是CD3。
10.根据权利要求1-7任一项的化合物，其中R2至R9中任意一个或两个或三个或四个是D。
11.根据权利要求1-7任一项的化合物，其中R2和R3是D。
12.根据权利要求1-7任一项的化合物，其中R5至R6是D。
13.根据权利要求1-7任一项的化合物，其中R7至R9中任意一个、两个或三个是D。
14.根据权利要求1-13任一项的化合物，其中化合物选自：
15.根据权利要求1-14任一项的化合物，为盐形式，例如可药用盐形式。
16.根据权利要求1-15任一项的化合物，其在结构的所指示位置的一个或多个处具有大于50％的氘掺入(即，大于50原子％的D)，例如大于60％、或大于70％、或大于80％、或大于90％或大于95％、或大于96％、或大于97％、或大于98％、或大于99％。
17.药物组合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·瓦诺维尔，李鹏，R·戴维斯，乔玉普，
申请(专利权)人：细胞内治疗公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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