一种醋酸阿比特龙口服制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药制剂技术领域，具体涉及一种醋酸阿比特龙口服制剂及其制备方法，将醋酸阿比特龙、共聚维酮、雌激素混合后加热熔融挤出，将挤出物粉碎，得醋酸阿比特龙固体分散体，将醋酸阿比特龙固体分散体与辅料混合后制备制剂；本发明专利技术与现有技术相比，溶出迅速、生物利用度高，制备工艺简单，适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种醋酸阿比特龙口服制剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种醋酸阿比特龙口服制剂及其制备方法。
技术介绍
醋酸阿比特龙(Abirateroneacetate)是由美国CentocorOrtho公司开发的一种口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂，2011年4月经美国FDA批准上市，临床与泼尼松(prednisone)联用治疗去势抵抗性前列腺癌(castrationresistantprostatecancer，CRPC)。本品为睾酮合成中关键酶17α-羟化酶-C17,20-裂解酶(人细胞色素P45017酶)的选择性口服抑制剂，能够降低肿瘤标志物前列腺特异性抗原(PSA)的水平，可用于那些已采用药物治疗或经手术切除而肿瘤继续增长的前列腺癌患者。醋酸阿比特龙化学名为3β-乙酰氧基-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯，分子式C26H33NO2，分子量391.55，化学结构为：醋酸阿比特龙为白色或类白色非引湿性的结晶性粉末，油水分配系数为5.12(logP)，几乎不溶于水。由于醋酸阿比特龙的水溶性极差，现有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种醋酸阿比特龙固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包含活性成分醋酸阿比特龙、共聚维酮和雌激素。/n

【技术特征摘要】
1.一种醋酸阿比特龙固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包含活性成分醋酸阿比特龙、共聚维酮和雌激素。


2.根据权利要求1所述的醋酸阿比特龙固体分散体，其特征在于，所述醋酸阿比特龙与共聚维酮、雌激素的重量比为1：0.5～10：0.01～0.1。


3.根据权利要求2所述的醋酸阿比特龙固体分散体，其特征在于，所述醋酸阿比特龙与共聚维酮、雌激素的重量比为1：1～5：0.01～0.08。


4.根据权利要求1所述的醋酸阿比特龙固体分散体，其特征在于，所述雌激素为己烯雌酚、雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇中的一种或几种。


5.一种包含权利要求1所述的醋酸阿比特龙固体分散体的口服制剂，其特征在于，所述口服制剂包含醋酸阿比特龙固体分散体和药学上可接受的其他辅料。


6.根据权利要求5所述的口服制剂，其特征在于，所述药学上可接受的其他辅料包括填充剂、崩解...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，陈小伟，郝贵周，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37