【技术实现步骤摘要】
一种靶向150-腔的奥司他韦衍生物及其制备方法与应用
本专利技术属于有机化合物合成与医药应用
,具体涉及一种靶向150-腔的奥司他韦衍生物的制备方法以及其作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂的应用。
技术介绍
流行性感冒简称流感(influenza或者flu),是一种由流感病毒引起的具有高致病率和高致死率的呼吸道传染疾病。每年的流感季可造成数百万人的感染,并导致约50万人的死亡。流感病毒根据其核蛋白和基质蛋白抗原决定簇的不同可分为A(甲)型、B(乙)型、C(丙)型、D(丁)型,其中甲型流感病毒最易变异,宿主范围最广,对人类的威胁最大。又根据甲型流感病毒表面蛋白血凝素(Hemagglutinin,HA)和神经氨酸酶(Neuraminidase,NA)的不同,将其细分为HxNy等多种亚型。自20世纪以来,流感发生了数次大规模的流行,其中1918H1N1(Spanishflu)、1957H2N2(Asianflu)、1968H3N2(HongKongflu)和2009H1N1(swineflu)四次大规模的爆发给人类的生命安全造成巨 ...
【技术保护点】
1.一种靶向150-腔的奥司他韦衍生物,或其药学上可接受的盐、酯或前药,具有通式I或II所示的结构:/n
【技术特征摘要】
1.一种靶向150-腔的奥司他韦衍生物,或其药学上可接受的盐、酯或前药,具有通式I或II所示的结构:
其中,
A为取代的苯环、取代或未取代的萘环、取代或未取代的六元杂环、取代或未取代的五元杂环、取代或未取代的苯并吡咯环、取代或未取代的苯并呋喃环、取代或未取代的苯并噻吩环、C3-C8的环烷烃;所述的取代基选自卤素、硝基、羟基、氨基、三氟甲基、氰基、羧基、C1-C6的烷基、C1-C3的烷氧基。
2.如权利要求1所述的一种靶向150-腔的奥司他韦衍生物,其特征在于,A为苯环、噻吩环、呋喃环、吡咯环、吡啶环、N-甲基或乙基取代吡咯环、萘环、N-甲基或乙基取代的苯并吡咯环、苯并呋喃环、苯并噻吩环。
3.如权利要求2所述的一种靶向150-腔的奥司他韦衍生物,其特征在于,化合物为下列之一:
4.如权利要求1所述的一种靶向150-腔的奥司他韦衍生物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
以各种含有并环结构的苯甲醛1为原料,在氰基硼氰化钠存在的条...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘新泳,鞠翰,展鹏,侯凌欣,张莹,
申请(专利权)人:山东大学,
类型:发明
国别省市:山东;37
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