【技术实现步骤摘要】
氘代氨基酸酯类化合物的制备方法
本专利技术属于化学合成领域，具体涉及一种手性氘代氨基酸酯的制备方法。
技术介绍
氘(D或2H)是氢(H)的同位素，原子质量是氢的二倍，也被称为重氢。氘，无毒、无放射性。氘代化合物是一类非常重要的高附加值的化学品。目前，氘代化合物的制备方法主要有氢-氘交换、直接氘化和脱卤氘化等方法(J.Am.Chem.Soc.2019,141,1467-1472；J.Am.Chem.Soc.2018,140,10970-10974；Adv.Synth.Catal.2018,360,637-641.)。在药物化学领域，氘代化合物的作用日益凸显。当药物分子中某一位置或者几个位置的C-H键被替换成C-D键后依然可保持药物的选择性和活性不变。而且C-D键相对于C-H键，振动频率更低，键能更大，在生物体内断裂更难，通过动力学同位素效应，氘代药物不仅能直接影响药物的吸收、代谢途位而且可提高药物作用时间、耐受性、减少有毒活性代谢产物。2017年，美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准第一例氘代药物—Deutetrabena...
【技术保护点】
1.一种手性氘代氨基酸酯的制备方法，其特征在于：以氨基酸酯类化合物、氘代甲醇为反应原料，过渡金属和路易斯酸为共催化剂，于有机溶剂中反应合成得到目标物手性氘代氨基酸酯化合物，其反应通式如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种手性氘代氨基酸酯的制备方法，其特征在于：以氨基酸酯类化合物、氘代甲醇为反应原料，过渡金属和路易斯酸为共催化剂，于有机溶剂中反应合成得到目标物手性氘代氨基酸酯化合物，其反应通式如下：
式中，R1,R3,R2来源于烷基或芳基.
2.根据权利要求1所述的手性氘代氨基酸酯的制备方法，其特征在于：所述的催化剂为路易斯酸。
3.根据权利要求1所述的手性氘代氨基酸酯的制备方法，其特征在于：所述的手性配体为(R)-SEGPHOS。
4.根据权利要求1或2所述的手性氘代氨基酸酯的制备方法，其特征在于所述的路易斯酸为HB(C6F5)2,BF3,ZnI2,ZnBr2,ZnCl2,ZnF2,AgOTf,AgBF4,CuCl,Zn(OTf)2,Cu(OTf)2,Cu(OTf),FeCl3,AlCl3,AgBF4,Bu4NI、Bu4NBr、Bu4NC...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗阳，樵新芳，杨大坚，苏智敏，樊保敏，
申请(专利权)人：重庆市中药研究院，
类型：发明
国别省市：重庆;50
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