苯并呋喃类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种式(I)所示的苯并呋喃类化合物或其药学上可接受的盐，以及其应用。该类化合物能够选择性抑制NLRP3炎症小体的激活，抑制炎症活化信号分子Caspase‑1、P20和炎症细胞因子IL‑1β的成熟和分泌，对于NLRP3炎症小体相关疾病具有良好的防治作用，尤其是对于腹膜炎和痛风性关节炎，具有显著的防治效果。从而可用于制备与NLRP3炎症小体相关疾病的治疗药物，例如抗炎或者辅助抗炎的药物。

【技术实现步骤摘要】
苯并呋喃类化合物及其应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类苯并呋喃类化合物及其应用。
技术介绍
NLRP3炎症小体是一种模式识别受体(patternrecognitionreceptor，PRR)，是Caspase-1的炎症性激活平台。它能够识别外源性的病原体相关分子模式(pathogenassociatedmolecμlarpattern，PAMP)如脂多糖(LPS)、病毒RNA或内源性的损伤相关分子模式(damage-associatedmolecularpattern，DAMP)如DNA、内毒素、尿酸、ATP、Aβ和细胞碎片等。这些物质异常的出现在细胞外或细胞内的某个部位，使组织的稳态受到刺激而激活NLRP3炎症小体，抵抗外源性或内源性因素对机体的损害，但过度激活的NLRP3炎症小体会导致多种疾病发生发展，例如炎症性肠病、痛风、银屑病、2型糖尿病以及神经退行性疾病等。尽管在基础研究中许多抑制剂对NLRP3炎症小体相关的疾病都有一定的缓解作用，但目前临床上，仍缺乏抑制NLRP3炎症小体活化的药物。
技术实现思路
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【技术保护点】
1.式(I)所示的苯并呋喃类化合物或其药学上可接受的盐；/n

【技术特征摘要】
1.式(I)所示的苯并呋喃类化合物或其药学上可接受的盐；



其中，R1选自如下结构：



R2选自：C2-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、R7取代的C6-C10芳基、R7取代的5-10元杂芳基、-N(R10)2；R7选自：H、C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷基、氰基；并且，当R2为苯基时，R7不为甲基；各R10分别独立地选自：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、二甲胺基取代的C1-C6烷基；
R3选自：C2-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、R8取代的C6-C10芳基、R8取代的5-10元杂芳基；R8选自：H、C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷基、氰基；
R4选自：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、R9取代的C6-C10芳基、R9取代的5-10元杂芳基；R9选自：H、C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷基、氰基；
R5选自：-N(R10)2，各R10分别独立地选自：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、二甲胺基取代的C1-C6烷基；
R6选自：-N(R11)2，各R11分别独立地选自：H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、二甲胺基取代的C1-C6烷基。


2.根据权利要求1所述的苯并呋喃类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R2选自：C2-C3烷基、C3-C6环烷基、C2烯基、苯基、5-6元杂芳基、R7取代的苯基；R7选自：H、C1-C3烷基、卤素、C1-C3烷氧基、三氟甲基；和/或，
R3选自：C2-C6烷基、C2烯基、苯基；和/或，
R4选自：C1-C4烷基...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡文辉，杨忠金，孙平，陈浩，陈秀会，
申请(专利权)人：广州医科大学，
类型：发明
国别省市：广东;44